受容体に関する記述 ㋐ ～ ㋔ のうち、妥当なもののみを挙げているのはどれか。

㋐　アンジオテンシン AT₁ 受容体は、G タンパク質共役型受容体で、受容体刺激により血管平滑筋の収縮を引き起こす。

㋑　ニコチン性アセチルコリン受容体は、陽イオン選択的なイオンチャネル内蔵型受容体で、受容体刺激により筋収縮を引き起こす。

㋒　心房性ナトリウム利尿ペプチド受容体は、 1 回膜貫通型受容体で、受容体刺激により体液量の増加を引き起こす。

㋓　グリシン受容体は、K⁺ チャネル内蔵型受容体で、受容体刺激により運動神経抑制を引き起こす。

㋔　セロトニン 5 ‒ HT₃ 受容体は、G タンパク質共役型受容体で、受容体刺激により嘔吐を引き起こす。

1．㋐、㋑
2．㋐、㋒
3．㋑、㋓
4．㋒、㋔
5．㋓、㋔

　解 説　　　　　

㋐、㋑ は妥当です。
AT₁ 受容体は Gq 共役受容体です。N 受容体は、イオンチャネル内蔵型受容体です。

㋒ ですが
心房性ナトリウム利尿ペプチド (ANP) 受容体が1 回膜貫通型であることは妥当です。

ANP 受容体関連の薬といえば、カルペリチドです。ANP 受容体「刺激」薬のカルペリチドが「心不全治療薬」であることが基礎知識です。そのため、ANP 受容体刺激による体液量変化は減少と推測できます。「増加」ではありません。心不全時に体液増加すると心臓に負担増だからです。㋒ は誤りです。

㋓ ですが
グリシン受容体は Cl- チャネルです。「K⁺」ではありません。㋓ は誤りです。

㋔ ですが
5 － HT₃ 受容体は、Na+ ,K+ チャネル内蔵型受容体です。G タンパク質共役型受容体ではありません。㋔ は誤りです。

以上より、正解は 1 です。

類題 薬剤師国家試験 99-151
https://yaku-tik.com/yakugaku/99-151/

参考　代表的な薬物受容体、細胞内情報伝達系
https://yaku-tik.com/yakugaku/yr-1-1-4/

次の ㋐、㋑、㋒ のうち、ベンゾジアゼピン系睡眠薬と比較したときのバルビツール酸系睡眠薬の特徴として妥当なもののみを全て挙げているのはどれか。

㋐ レム睡眠の抑制が少ない。

㋑ 肝ミクロソームの酵素誘導を起こさないので、薬物相互作用が少ない。

㋒ 薬物依存が起こりやすい。

1．㋐
2．㋐、㋑
3．㋐、㋒
4．㋑
5．㋒

　解 説　　　　　

【睡眠薬の歴史　基礎知識】
1920 ~ 1950 年代ぐらいまでの睡眠薬の主流がバルビツール系でした。バルビツール系の代表といえばフェノバルビタールです。より安全性の高い ベンゾジアゼピン (Bz) 系 がその後使用されるようになりました。現在では、非 Bz 系、メラトニン受容体作動薬、オレキシン受容体拮抗薬なども用いられています。

㋐ ですが
安全性が相対的に低いということは、効果のキレが高かったと推測されます。するとレム睡眠の抑制は大きかったと考えられます。㋐ は誤りです。

㋑ ですが
フェノバルビタールといえば、P450 誘導です。㋑ は誤りです。

㋒ は妥当です。

以上より、正解は 5 です。

参考　代表的な催眠薬
https://yaku-tik.com/yakugaku/yr-2-1-2/

分子標的治療薬に関する記述 ㋐ ～ ㋔ のうち、妥当なもののみを挙げているのはどれか。

㋐　インフリキシマブは、CD20 に対する抗体で、B 細胞性非ホジキンリンパ腫に有効である。

㋑　ソラフェニブは、VEGF 受容体キナーゼ阻害剤で、腎細胞がんに有効である。

㋒　エベロリムスは、PDGF 受容体キナーゼ阻害剤で、腎細胞がんに有効である。

㋓　ゲフィチニブは、EGF 受容体キナーゼに対する抗体で、肺がんに有効である。

㋔　ボルテゾミブは、プロテアソーム阻害剤で、多発性骨髄腫に有効である。

1．㋐、㋒
2．㋐、㋓
3．㋑、㋓
4．㋑、㋔
5．㋒、㋔

　解 説　　　　　

㋐ ですが
インフリキシマブ（レミケード）は、遺伝子組み換え 抗ヒト TNF－α モノクローナル抗体です。「CD20 に対する抗体」ではありません。㋐ は誤りです。

㋑ は妥当です。
ソラフェニブ（ネクサバール）は、マルチチロシンキナーゼ阻害薬です。

㋒ ですが
エベロリムス（アフィニトール）は、ほ乳類ラパマイシン標的タンパク質 (mTOR) 阻害薬です。PDGF 受容体キナーゼ阻害剤ではありません。㋒ は誤りです。

㋓ ですが
ゲフィチニブは、上皮増殖因子受容体 (EGFR) チロシンキナーゼ選択的阻害薬です。EGF 受容体キナーゼに対する「抗体」ではなく、低分子薬です。

㋔ は妥当です。
ボルテゾミブは、プロテアソーム阻害剤です。

以上より、正解は 4 です。

高血圧治療薬に関する記述 ㋐、㋑、㋒ のうち、妥当なもののみを全て挙げているのはどれか。

㋐　アムロジピンは、血管平滑筋細胞への Ca²⁺ の流入を抑制することにより、血管収縮を抑制し、降圧作用を示す。

㋑　バルサルタンは、アンジオテンシン変換酵素を阻害することにより、昇圧因子であるアンジオテンシンⅡの産生を抑制し、降圧作用を示す。

㋒　エナラプリルは、AT₁ 受容体を阻害し、昇圧因子であるアンジオテンシンⅡに拮抗することにより、降圧作用を示す。

1．㋐
2．㋐、㋑
3．㋑
4．㋑、㋒
5．㋒

　解 説　　　　　

㋐ は妥当です。
アムロジピンに関する記述です。

㋑ ですが
バルサルタンは、アンジオテンシンⅡ受容体のサブタイプである AT₁ 受容体拮抗薬です。アンジオテンシン変換酵素 (ACE) 阻害ではありません。㋑ は誤りです。

㋒ ですが
エナラプリルは、ACE阻害薬です。AT₁ 受容体阻害ではありません。㋒ は誤りです。

以上より、正解は 1 です。

参考　代表的な高血圧治療薬
https://yaku-tik.com/yakugaku/yr-2-4-4/

消化管及び消化管に作用する薬物に関する記述 ㋐ ～ ㋓ のうち、妥当なもののみを全て挙げているのはどれか。

㋐　モルヒネは、腸管に存在するオピオイド μ 受容体に作用し、腸管神経叢からのアセチルコリン遊離を抑制し、腸運動を抑制することで止瀉作用を示す。

㋑　硫酸バリウムは、腸管粘膜から吸収されず腸管腔に水を吸引して水様便を排出させる塩類下剤である。

㋒　イトプリドは、ドパミン D₂ 受容体拮抗作用に加えてコリンエステラーゼ阻害作用をもち、消化管運動を促進する。

㋓　腸管の運動をつかさどる腸神経系にはアウエルバッハ神経叢とマイスナー神経叢があり、前者は消化腺からの分泌に関与し、後者は平滑筋の運動に関与している。

1．㋐、㋑
2．㋐、㋒
3．㋐、㋒、㋓
4．㋑、㋒、㋓
5．㋑、㋓

　解 説　　　　　

㋐ は妥当です。
モルヒネに関する記述です。

㋑ ですが
硫酸バリウムは X 線造影剤です。記述は 酸化マグネシウムなどに関する記述です。㋑ は誤りです。

㋒ は妥当です。
イトプリドに関する記述です。

㋓ ですが
アウエルバッハ神経叢は、小腸の蠕動運動に関与しています。マイスナー (マイスネル) 神経叢は、腺分泌などに関与しています。神経叢の名前と機能の対応が逆です。㋓ は誤りです。

以上より、正解は 2 です。

類題 薬剤師国家試験 105-158
https://yaku-tik.com/yakugaku/105-158/

GABA 受容体に関する記述 ㋐ ～ ㋓ のうち、妥当なもののみを挙げているのはどれか。

㋐　GABA 受容体には、G タンパク質共役型の GABA_A 受容体と Cl^– チャネル内蔵型の GABA_B 受容体がある。

㋑　ベンゾジアゼピン誘導体は、GABA_A 受容体において、GABA 結合部位とは異なるベンゾジアゼピン結合部位に結合することで、神経興奮抑制作用を増強する。

㋒　ピクロトキシンは、GABA_A 受容体を遮断して神経興奮作用を示す。

㋓　セルトラリンは、GABA_B 受容体に作用して抗不安作用を示す。

1．㋐、㋑
2．㋐、㋓
3．㋑、㋒
4．㋑、㋓
5．㋒、㋓

　解 説　　　　　

㋐ ですが
GABA_A が Cl^– チャネル内蔵型です。GABA_B が Gi 共役型です。名前と受容体のタイプの対応が逆です。㋐ は誤りです。

㋑ は妥当です。
ベンゾジアゼピン (Bz) 誘導体に関する記述です。

㋒ は妥当です。
ピクロトキシンに関する記述です。

㋓ ですが
セルトラリン（ジェイゾロフト）は SSRI です。セロトニンの再取り込みを選択的に阻害することにより作用を示します。GABA_B 受容体に作用するわけではありません。㋓ は誤りです。

以上より、正解は 3 です。

参考　代表的な薬物受容体、細胞内情報伝達系
https://yaku-tik.com/yakugaku/yr-1-1-4/