水に界面活性剤を添加したとき、臨界ミセル濃度以上で生じる現象に関する記述 ㋐ ～ ㋓ のうち、妥当なもののみを挙げているのはどれか。

㋐　浸透圧は、ほぼ一定となる。
㋑　可溶化力は、ほぼ一定となる。
㋒　表面張力は、ほぼ一定となる。
㋓　ミセル濃度は、ほぼ一定となる。

1．㋐、㋑
2．㋐、㋒
3．㋑、㋒
4．㋑、㋓
5．㋒、㋓

　解 説　　　　　

【臨界ミセル濃度の基礎知識】
界面活性剤を水に溶かすと、濃度が低い時は、ほとんどが疎水基を気相にむけて境界に集まります。ある程度の濃度になると、ミセルと呼ばれる、疎水基を内側にむけた球状の会合体を形成します。ミセルを形成し始める界面活性剤の濃度のことを、臨界ミセル濃度（c.m.c：critical micelle concentration）と呼びます。

臨界ミセル濃度以降、ミセル濃度はだんだん増加すると考えられます。㋓ は誤りです。従って、選択肢 4,5 は誤りです。

界面活性剤の性質は、c.m.c を境に大きく変化するという特徴があります。界面活性剤の性質として、洗浄力を持つ、表面張力を下げるといったものがあります。洗浄力は、c.m.c 以上の濃度で急激に増加します。表面張力は、c.m.c までは小さくなっていき、c.m.c 以上では、ほぼ変化しません。

洗浄力 ≒ 可溶化力でよいと思われるので、㋑ は誤りです。㋒ は妥当です。

以上より、正解は 2 です。

参考　代表的な界面活性剤の種類と性質
https://yaku-tik.com/yakugaku/sz-1-2-2/

半固形製剤に関する記述 ㋐ ～ ㋓ のうち、妥当なもののみを挙げているのはどれか。

㋐　軟膏剤は、皮膚に塗布する、水中油型又は油中水型に乳化した半固形の製剤である。

㋑　親水ワセリンは、油脂性基剤又は水相を欠く乳剤性基剤に分類される。

㋒　クリーム剤は、パラオキシ安息香酸エステル類などの防腐剤が添加されている。

㋓　乳剤性基剤は、乾燥型皮膚疾患にも湿潤型皮膚疾患にも適している。

1．㋐、㋑
2．㋐、㋒
3．㋐、㋓
4．㋑、㋒
5．㋑、㋓

　解 説　　　　　

㋐ ですが
軟膏剤は、全体を均質な半固形状にし、適当な硬さに調節した、皮膚に塗る外用剤のことです。医薬品を均一に分散させるのが、軟膏基材です。記述は「クリーム剤」です。㋐ は誤りです。

㋑ は妥当です。
親水ワセリンについての記述です。

㋒ は妥当です。
クリーム剤についての記述です。

㋓ ですが
乳剤性基材は、湿潤型皮膚疾患には不適です。乾燥型にも湿潤型にも適しているのは油脂性基材（代表例はワセリン）です。㋓ は誤りです。

以上より、正解は 4 です。

参考　代表的な半固形製剤の種類と性質
https://yaku-tik.com/yakugaku/sz-2-1-3/

薬物の脳内移行性に関する記述 ㋐ ～ ㋓ のうち、妥当なもののみを挙げているのはどれか。

㋐　ビンクリスチンは、主に MRP（multidrug resistance associated protein）により脳から排泄される。

㋑　一部の薬物は、経鼻投与後、鼻粘膜から脳へ移行する。

㋒　血液脳関門は、有窓内皮細胞である脳毛細血管内皮細胞から構成されている。

㋓　血液脳脊髄液関門において、毛細血管内皮細胞で構成される領域と脈絡叢上皮細胞で構成される領域の薬物透過性を比較すると、前者の方が良好である。

1．㋐、㋑
2．㋐、㋒
3．㋐、㋓
4．㋑、㋒
5．㋑、㋓

　解 説　　　　　

㋐ ですが
MRP で排泄される抗がん薬としては、アントラサイクリンなどが知られています。ビンクリスチンは誤りと考えられます。

㋑ は妥当です。
経鼻投与による脳内移行性についての記述です。

㋒ ですが
血液脳関門（Blood brain barrier = BBB と略す。）の実体は、毛細血管の内皮細胞です。通常の血管内皮細胞は有窓ですが、BBB の実体である毛細血管内皮細胞は、内皮細胞同士が密着結合で連結しています。「有窓内皮細胞」ではありません。㋒ は誤りです。

㋓ は妥当です。
血液脳脊髄液関門（Blood-cerebrospinal fluid barrier = BCSFB と略す。）の実体は、脈絡叢の上皮細胞です。脈絡叢付近の毛細血管は、脳の毛細血管ほど、内皮細胞ががっちり結合しておらず物質はある程度漏れるが、脈絡叢の方の上皮細胞が余計な物を入れないようがっちりしている、というイメージです。

以上より、正解は 5 です。

参考　薬物の脳への移行
https://yaku-tik.com/yakugaku/yz-2-2-2/

薬物相互作用に関する記述 ㋐ ～ ㋓ のうち、妥当なもののみを挙げているのはどれか。

㋐　プロベネシドは、有機アニオントランスポーターによる尿細管分泌を阻害し、フロセミドの血中濃度を上昇させる。

㋑　シクロスポリンは、HMG‒CoA 還元酵素阻害薬 (スタチン) の肝取り込みを促進し、スタチンの血中濃度を低下させる。

㋒　キニジンは、P‒糖タンパク質における競合的阻害により、ジゴキシンの血中濃度を上昇させる。

㋓　水酸化マグネシウムは、胃内の pH を上昇させるため、酸性薬物の吸収を上昇させる。

1．㋐、㋑
2．㋐、㋒
3．㋐、㋓
4．㋑、㋒
5．㋑、㋓

　解 説　　　　　

㋐ は妥当です。
プロベネシドとフロセミドの相互作用についての記述です。

㋑ ですが
シクロスポリンとスタチンは、OATP 1B1 を介した相互作用が知られています。プラバスタチンの血中濃度は、シクロスポリンとの併用により「上昇」します。「低下させる」わけではありません。㋑ は誤りです。

㋒ は妥当です。
キニジンとジゴキシンの相互作用についての記述です。

㋓ ですが
pH 上昇 → アルカリ性に偏る → アルカリ性薬物の吸収を上昇　です。「酸性薬物の吸収を上昇」ではありません。㋓ は誤りです。

以上より、正解は 2 です。

類題 H28no53 
https://yaku-tik.com/yakugaku/km-28-53/

参考　代表的な薬物相互作用の機序
https://yaku-tik.com/yakugaku/yr-1-1-6/

化学物質の代謝反応は、極性基を導入する第Ⅰ相反応と、硫酸やグルクロン酸などとの抱合による第Ⅱ相反応に大別される。化学物質の代謝に関する記述 ㋐ ～ ㋓ のうち、妥当なもののみを全て挙げているのはどれか。

㋐　ピボキシル基を有する抗菌薬の代謝には、主にカルニチンが関与する。

㋑　異物代謝に関与するシトクロム P450 は、主に小胞体に存在する。

㋒　フェノールの代謝には、第Ⅱ相反応は関与しない。

㋓　代謝された化学物質は、低分子量の場合は主に胆汁中に排泄され、高分子量の場合は主に尿中に排泄される。

1．㋐、㋑
2．㋐、㋑、㋒
3．㋐、㋒、㋓
4．㋑、㋓
5．㋒、㋓

　解 説　　　　　

㋐ は妥当です。
「ピボキシル基」とは「COOーtert」部分です。tert（ターシャル） は、トリメチル、十字架みたいな部分のことです。

ピボキシル基を有する抗菌薬投与
→ エステル部分が加水分解されて、活性本体＋「ピバリン酸」となる。このピバリン酸がカルニチン抱合を受けて代謝されるため、カルニチン消費亢進して血中「低カルニチン」

→ 脂肪酸 「β 酸化できない」 

→ 「糖新生できないため低血糖」
という流れがありえる点をおさえておきましょう。

㋑ は妥当です。
P450 の局在についての記述です。

㋒ ですが
フェノール性 OH 基に対して、グルクロン酸抱合が知られています。そのため「フェノールの代謝には、第Ⅱ相反応は関与しない」わけではないと考えられます。㋒ は誤りです。

㋓ ですが
一般に、分子量が「大きい」薬物ほど胆汁中に分泌されやすいです。㋓ は誤りです。

以上より、正解は 1 です。

参考　胆汁中分泌
https://yaku-tik.com/yakugaku/yz-2-4-4/

図は、我が国における平成 19 年の非感染性疾患と障害による成人死亡について、危険因子別に死亡者数を推計したものである。図中の ㋐ ～ ㋓ に当てはまるものの組合せとして最も妥当なのはどれか。なお、データは「平成30 年版 厚生労働白書」（厚生労働省）による。

　解 説　　　　　

㋑ が循環器疾患 だけの危険因子
㋓ が 悪性新生物 だけの危険因子であることに注目します。

選択肢にある「喫煙」は複数の因子と考えられます。そのため、㋑ に喫煙が入っている選択肢 2 は誤りです。また、㋓ に喫煙が入っている 選択肢 5 も誤りです。

㋑ は 塩分の高接種ではありません。塩分の高接種は高血圧につながりうることから、循環器疾患の危険因子です。また、胃がん予防のために塩分を控えるといった話を聞いたことがあると思われます。これらをふまえると「循環器疾患 だけの危険因子」として「塩分の高摂取」は妥当ではありません。選択肢 1,4 は誤りです。

以上より、正解は 3 です。

類題 H27 no57 生活習慣病
https://yaku-tik.com/yakugaku/km-27-57/