粒子に関する記述 ㋐～㋓ のうち妥当なもののみを挙げているのはどれか。

㋐　粉体の粒度分布は正規分布よりも対数正規分布に従うことが多い。
㋑　ヘイウッド径は粒子の投影面積と同じ面積をもつ円の直径で粒子径を表したものである。
㋒　粒子密度は粒子内空隙と粒子間の空隙を含んだ粒子の密度である。
㋓　空気透過法においては、BET 式を用いることにより、粒子の平均粒子径を算出できる。

1．㋐、㋑
2．㋐、㋒
3．㋐、㋓
4．㋑、㋒
5．㋒、㋓

　解 説　　　　　

㋐、㋑ は妥当な記述です。

㋒ ですが
粒子密度とは、表面に凸凹がある粒子の、外周を体積とした場合の密度です。「粒子間」の空隙は含まれず、凸凹 間の体積は含まれます。よって、㋒ は誤りです。

㋓ ですが
BET 式で求めることができるのは「比表面積」です。平均粒子径ではありません。よって、㋓ は誤りです。

以上より、正解は 1 です。

参考）製剤学　１－３　４）

添加剤に関する記述 ㋐～㋓ のうち妥当なもののみを挙げているのはどれか。

㋐　エチルセルロースは水溶性で，苦味のマスキングや薬物の徐放化の目的で使用される。
㋑　パラオキシ安息香酸エステル類は，単独よりもアルキル鎖の異なる2 種類以上を混合した方が防腐効力は強い。
㋒　腸溶性コーティング剤として，ヒプロメロースが用いられる。
㋓　結晶セルロースは直接粉末圧縮法（直打法）で用いられる結合剤である。

1．㋐，㋑
2．㋐，㋓
3．㋑，㋒
4．㋑，㋓
5．㋒，㋓

　解 説　　　　　

㋐ ですが
エチルセルロースは徐放性コーティング剤です。

㋑ は妥当な記述です。
パラオキシ安息香酸エステルのエステル部分がメチル、エチルなど、複数混合したものの総称が「パラベン」です。

㋒ ですが
腸溶剤コーティングに用いられるのは「ヒプロメロースフタル酸エステル」です。ヒプロメロースではありません。よって、㋒ は誤りです。※頻出事項

㋓ は妥当な記述です。（97-51)

以上より、正解は 4 です。

排泄に関する記述 ㋐～㋓ のうち妥当なもののみを挙げているのはどれか。

㋐　イヌリンの腎クリアランスは、血中濃度が高くなっても一定の値を示す。
㋑　p‒アミノ馬尿酸の腎クリアランスは、血中濃度が高くなると大きくなる。
㋒　グルコースの腎クリアランスは、血中濃度が高くなると低下する。
㋓　サリチル酸の尿中排泄は、尿が酸性になると低下する。

1．㋐、㋑
2．㋐、㋒
3．㋐、㋓
4．㋑、㋒
5．㋒、㋓

　解 説　　　　　

㋐ は妥当な記述です。
イヌリンの腎クリアランスは濃度によって変わらず一定です。また、イヌリンの腎クリアランスは、ほぼ糸球体濾過量を表します。

㋑ ですが
p – アミノ馬尿酸は、代表的（能動的）分泌を受ける物質です。ある程度濃度増加すると飽和現象が見られます。つまり、腎 CL が血中濃度の増加に伴いずっと大きくなるわけではありません。よって、㋑ は誤りです。（103-170)

㋒ ですが
グルコースはほぼ再吸収されます。糖尿病を連想すればよいと思いますが、血中グルコース濃度が高くなると、再吸収しきれずに尿に糖が出るようになります。つまり、腎クリアランスが「大きくなる」です。よって、㋒ は誤りです。

㋓ は妥当な記述です。
尿が酸性 → より分子形 → 再吸収↑ → 尿中排泄↓ です。

以上より、正解は 3 です。

参考）薬剤　２－４　１）

プロドラッグとアンテドラッグに関する記述㋐～㋓のうち妥当なもののみを挙げているのはどれか。

㋐　オセルタミビルは、吸入後、エステラーゼで加水分解され活性体となる。
㋑　ロキソプロフェンは、経口投与後、活性体の trans‒ヒドロキシ体となる。
㋒　ラニナミビルオクタン酸エステルは、吸入後、活性体のラニナミビルとなり、長時間作用する。
㋓　フルチカゾンプロピオン酸エステルは、吸入後、エステラーゼで代謝され活性が強くなる。

1．㋐、㋑
2．㋐、㋒
3．㋐、㋓
4．㋑、㋒
5．㋑、㋓

　解 説　　　　　

㋐ ですが
オセルタミビル（タミフル）は、カプセル剤、ドライシロップ剤です。吸入剤ではありません。カルボキシルエステラーゼで加水分解されて活性体となるプロドラッグである、という点は妥当です。㋐ は誤りです。

㋑、㋒ は妥当な記述です。

㋓ ですが
フルチカゾンプロピオン酸エステルは、アンテドラッグの一種です。代謝により活性を消失します。よって、㋓ は誤りです。

以上より、正解は 4 です。

発がん性物質に関する記述 ㋐～㋓ のうち妥当なもののみを挙げているのはどれか。

㋐　たばこの煙の中には、多環芳香族炭化水素類やニトロソアミン類などの発がん性物質が含まれている。多環芳香族炭化水素の一つであるベンゾ［a］ピレンは P450 によって代謝活性化され、反応性に富むエポキシドに変換される。これが DNA と結合し、がんを発生させる。

㋑　変異原性を有する発がん性物質の検出には Ames 試験が汎用されている。これは大腸菌と枯草菌のアミノ酸要求変異株を用いて、その復帰突然変異を指標として変異原性を検出する方法である。

㋒　アフラトキシンは、アスペルギウス属のカビが産生するマイコトキシンで、複数の構造類似体が存在する。その中でアフラトキシン B₁ は強い肝毒性を示し、摂取を続けることにより、肝がんを誘発する。

㋓　国際がん研究機関（IARC）では、ヒトに対する化学物質などの発がん性を評価し、多段階に分類している。グループ4 はヒトに対して発がん性があるとされているもので、アスベスト、ベンゼン、アルコール飲料などが含まれる。

1．㋐、㋑
2．㋐、㋒
3．㋐、㋓
4．㋑、㋒
5．㋑、㋓

　解 説　　　　　

㋐ は妥当な記述です。

㋑ ですが
Ames　試験は、変異原性試験の一種です。サルモネラ属の一種である、ネズミチフス菌を用います。この試験に用いる菌は、ヒスチジンという分子を合成できない株です。そのため、育てる培地にヒスチジンがないと増殖できません。この菌を、確認する物質を加えて育てます。すると、変異原性がある物質の場合、菌が突然変異を起こし、ヒスチジン合成能を手に入れてヒスチジンなしの培地で育つようになります。つまり、肉眼で菌のコロニーが確認できたら、加えた物質には変異原性がある　ということがわかる試験です。「大腸菌と枯草菌の変異株」ではありません。よって、㋑ は誤りです。

㋒ は妥当な記述です。

㋓ ですが
発がん性のグループ分類は、数字が小さいほど発がん性の証拠が強いものです。グループ４は、ヒトに対し、おそらく発がん性がない物質のグループです。よって、㋓ は誤りです。

以上より、正解は 2 です。

図は我が国における主な死因別に見た死亡者数の推移を表したものである。図中の㋐～㋓に当てはまるものの組合せとして最も妥当なのはどれか。

　　㋐　㋑　㋒　㋓
1．結核　心疾患　脳血管疾患　肺炎
2．結核　脳血管疾患　心疾患　肺炎
3．肺炎　心疾患　結核　脳血管疾患
4．肺炎　心疾患　脳血管疾患　結核
5．肺炎　脳血管疾患　心疾患　結核

　解 説　　　　　

㋐ は最近ほぼ見られない死因なので「結核」と考えられます。正解は 1 or 2 です。これにより、㋓ は「肺炎」です。

㋑ と ㋒ について、本試験時点において、死因第２位は心疾患です。これは基礎知識です。よって、㋑ が心疾患です。㋒ は脳血管疾患とわかります。

以上より、正解は 1 です。