製剤の製造機器や製造法に関する記述㋐〜㋓のうち妥当なもののみを挙げているのはどれか。

㋐　ボールミルは、容器全体を滅菌できるので、注射剤や点眼剤用の原薬の粉砕に適している。
㋑　ジェットミルは、ジュール・トムソン効果を利用しているため、熱に不安定な薬物の微粉砕に適している。
㋒　流動層造粒装置は、高密度の造粒物を製造することができ、顆粒や打錠用顆粒の製造に適している。
㋓　Ｖ型混合機やリボン型混合機は、容器回転型に分類され、本体が回転することにより粉体の混合を行う。

1．㋐、㋑
2．㋐、㋒
3．㋑、㋒
4．㋑、㋓
5．㋒、㋓

　解 説　　　　　

㋐、㋑ は妥当な記述です。
ボールミルは、「容器＋粉砕するもの＋小さな硬いボール」でぐるぐる回す、粉砕機の一種です。容器全体が滅菌できます。
ジュール・トムソン効果とは、気体膨張時の温度低下のことです。

㋒ ですが
流動層造立装置は、原料粉末を風でまきあげて流動層を形成→スプレー装置で、粉体に結合液を噴霧し、凝集・乾燥・結合による造粒操作を行るという装置です。他の造粒法よりも「軽質・多孔質な顆粒」が得られます。明らかに「高密度」の造粒物ではありません。よって、㋒ は誤りです。

㋓ ですが
リボン型は、固定容器内で回転する二重リボン型の羽根により混合を行う機械です。容器が回転するわけではありません。ちなみに、V 型混合機は代表的な容器回転型です。よって、㋓ は誤りです。

以上より、正解は 1 です。

エマルションに関する記述㋐〜㋓のうち妥当なもののみを挙げているのはどれか。

㋐　w/o 型エマルションにスダンⅢを少量添加すると、エマルション全体が着色される。
㋑　o/w 型に乳化したクリーム剤の保存には、密閉容器を使用することができる。
㋒　HLB 値が5 の界面活性剤を使用して製造したエマルションは、o/w 型エマルションとる。
㋓　o/w 型エマルションは、w/o 型エマルションに比べて、一般的に電気伝導度が高い。

1．㋐、㋑
2．㋐、㋒
3．㋐、㋓
4．㋑、㋒
5．㋒、㋓

　解 説　　　　　

㋐ は妥当な記述です。
スダン III は、親油性の染色剤です。w/o は water in oil です。全体が oil なので、親油性の染色剤がぱーっと広がって色づきます。

㋑ ですが
「密閉容器」は、固体の侵入を防ぐことができる容器です。代表例は、紙袋です。乳化したクリームを紙袋で保存すると、べったりとしみ出るイメージができるのではないでしょうか。よって、㋑ は誤りです。

㋒ ですが
HLB は０－２０です。小さいほど疎水性です。HLB が小さい＝より疎水性である乳化剤を使うと、「全体が疎水→全体が油」、つまり、w/o（water in oil）型になりやすいです。「o/w」ではありません。よって、㋒ は誤りです。

㋓ は妥当です。
o/w は、oil in water で、全体は水だからと考えれば判断しやすいのではないでしょうか。

以上より、正解は 3 です。

組織移行に関する記述 ㋐ 〜 ㋓ のうち妥当なもののみを挙げているのはどれか。

㋐　肝臓の毛細血管壁の構造は、有窓内皮に分類される。
㋑　皮膚、筋肉、脂肪組織では、一般的に血液から組織への薬物移行が遅い。
㋒　薬物の組織移行性が大きいほど、分布容積は小さくなる。
㋓　分子量5000 以上の薬物は、筋肉内投与後、リンパ系に移行しやすい。

1．㋐、㋒
2．㋐、㋓
3．㋑、㋒
4．㋑、㋓
5．㋒、㋓

　解 説　　　　　

㋐ ですが
肝臓の毛細血管壁は、内皮に多数の小孔がある「類洞（シヌソイド）」と呼ばれるものです。「有窓内皮」ではありません。有窓性毛細血管の代表例は、腎臓、内分泌腺、腸粘膜などの毛細血管です。イメージとしては、物質がいっぱい透過する場所の毛細血管です。よって、㋐ は誤りです。

㋑ は妥当な記述です。
ちなみに、血液の循環量が多く、循環が速い臓器　（脳、肝臓、腎臓、心臓など）には、それだけ多く、速く、薬物が分布します。

㋒ ですが
薬物が血中→組織へどんどん移行するのであれば、それは広く分布するということです。分布容積は「大きくなる」と考えられます。よって、㋒ は誤りです。

㋓ は妥当な記述です。

以上より、正解は 4 です。

DDS に関する記述㋐〜㋓のうち妥当なもののみを挙げているのはどれか。

㋐　C 型肝炎治療薬ペグインターフェロン aー2b は、PEG 化修飾により、肝臓への標的指向化を行っている。
㋑　長期徐放性注射剤の中には、生分解性ポリマーが使用されている製剤がある。
㋒　マトリックス型薬物放出制御製剤の場合、製剤からの薬物の放出にラグタイムが観測される。
㋓　バラシクロビルは、消化管上皮細胞の PEPT1（ペプチドトランスポーター）により輸送される。

1．㋐、㋒
2．㋐、㋓
3．㋑、㋒
4．㋑、㋓
5．㋒、㋓

　解 説　　　　　

㋐ ですが
ポリエチレングリコールを結合させることを PEG 化といいます。目的は、水溶性の向上、血中濃度の維持（糸球体ろ過の抑制　など）、抗原性の低下、タンパク質分解酵素に対する安定性向上などです。PEG 化により血中濃度が維持され全身に長く存在するようになる、というのが大きなメリットの一つです。肝臓への標的指向化という目的はありません。よって、㋐ は誤りです。

㋑ は妥当な記述です。
酢酸リュープロレリンの徐放性注射剤などが代表例です。

㋒ ですが
マトリックス型製剤とは、全体を基剤と混ぜ込んでゆっくり放出させるタイプの製剤です。表面から徐々に薬物が放出されるため、ラグタイムは観測されません。ラグタイムが観測されるのは膜制御型などです。よって、㋒ は誤りです。

㋓ は妥当な記述です。

以上より、正解は 4 です。

参考　製剤学まとめ　代表的な徐放性製剤における徐放化の手段
類題 99-283

殺虫剤に関する記述㋐、㋑、㋒のうち妥当なもののみを全て挙げているのはどれか。

㋐　有機リン系殺虫剤のフェニトロチオンは優れた防虫作用を示すが、ヒトに対する急性中毒作用が強いため、より低毒性のパラチオンが開発された。
㋑　有機塩素系殺虫剤のDDT は、昆虫に対して強い毒性を示すが、農作物への残留性が高く、ヒトの脂肪組織に蓄積しやすいため、日本では農薬としての使用が禁止された。
㋒　ピレスロイド系殺虫剤は、哺乳類に対して低毒性であり、有機リン系やカルバメート系殺虫剤に抵抗性を示す害虫に対しても高い殺虫効果を示す。

1．㋐
2．㋐、㋒
3．㋑
4．㋑、㋒
5．㋒

　解 説　　　　　

㋐ ですが
パラチオンの登場を受けて、より低毒性のフェニトロチオン（商品名 スミチオン）が開発されました。よって、㋐ は誤りです。

㋑、㋒ は妥当な記述です。

以上より、正解は 4 です。

我が国の人口に関する次の記述の㋐〜㋓に当てはまるものの組合せとして最も妥当なのはどれか。

「将来の人口を推定するための指標としては、㋐、純再生産率、㋑ などがある。このうち ㋑は、 ㋒ の一人の女性が一生の間に産む平均 ㋓ 数に相当する。我が国の ㋑ は、2005（平成17）年に戦後最低の 1.26 を記録した後、2014（平成26）年には 1.42 となっている。」

　解 説　　　　　

問題文後半の「我が国の ㋑ は、、、戦後最低の 1.26」という部分に注目すれば、㋑ は合計特殊出生率です。正解は 3 ~ 5 です。そして、㋐ は総再生産率とわかります。

合計特殊出生率とは、15 ~ 49 歳の年齢別出生率を合計した指標のことです。そして、15 ~ 49 歳を「再生産年齢」と呼びます。従って、㋒ は「再生産年齢」、㋓ は「子ども」が入ります。

以上より、正解は 3 です。