薬物相互作用に関する次の記述の㋐、㋑、㋒に当てはまるものの組合せとして最も妥当なのはどれか。

「薬物動態学的相互作用は薬物の吸収、分布、代謝、排泄過程で生じる相互作用であり、この相互作用により薬物の体内動態が変化した場合には、副作用が発現したり、期待する薬効が得られないことがある。その具体例としては ㋐ をグレープフルーツジュースと同時に経口投与すると、主に、㋑ で、㋒ による代謝が阻害され、血中濃度が上昇することが知られている。」

　解 説　　　　　

グレープフルーツジュースの影響は、主に小腸の CYP3A４ 阻害です。代表的な相互作用をおこす薬物としては、多くの Ca 拮抗薬、Bz 系薬物や、免疫抑制剤などが知られています。シプロフロキサシンは、グレープフルーツジュースとの相互作用は特に知られていません。

以上より、正解は 3 です。

インスリン注射剤に関する次の記述の ㋐ 〜 ㋔ に当てはまるものの組合せとして最も妥当なのはどれか。

「現在、インスリンやインスリンアナログ製剤には、超速効型、速効型、中間型、持続型と呼ば
れる製剤がある。その中で、インスリングラルギンはインスリンの B 鎖の C 末端にアルギニンを二つ付加し、A 鎖の 21 番目のアスパラギンをグリシンに置換したインスリンアナログ製剤である。インスリンの等電点は ㋐ であるのに対し、インスリングラルギンの等電点は ㋑ であるため、 ㋒ した製剤を皮下投与すると、 ㋓ し、 ㋔ を示す。」

　解 説　　　　　

㋐ ですが
インスリンの等電点は「酸性（pH = 5.4 程度）」です。

㋑ ~ ㋔ ですが
インスリングラルギンは、酸性の製剤中では無色透明に溶解しているが、中性の皮下では不溶性の等電点沈殿を生じ、緩徐に溶解吸収されるために持続的なインスリン作用を示すという特徴を有します。

以上より、正解は 5 です。

第十六改正日本薬局方における滅菌及び無菌製剤に関する記述㋐、㋑、㋒のうち妥当なもののみを全て挙げているのはどれか。

㋐　「滅菌とは物質中の病原性を有する全ての微生物を殺滅又は除去することである。」と記載されている。
㋑　「最終滅菌を適用できる医薬品には、通例、10^-6 以下の無菌性保証水準が得られる条件で滅菌を行わなければならない。」と記載されている。
㋒　注射剤の製剤総則に「発熱性物質試験法の適用が困難な場合は、エンドトキシン試験法を適用できる。」と規定されている。

1．㋐
2．㋐、㋑
3．㋐、㋒
4．㋑
5．㋑、㋒

　解 説　　　　　

㋐ ですが
「滅菌とは、被滅菌物の中の全ての微生物を殺滅又は除去することをいう」が定義です。「病原性を有する」という限定はありません。よって、㋐ は誤りです。

㋑ は妥当な記述です。

㋒ ですが
「エンドトキシン試験法の適用が困難な場合は，発熱性物質試験法を用いることができる」です。試験法が逆です。よって、㋒ は誤りです。

以上より、正解は 4 です。

打錠障害に関する記述㋐〜㋓のうち妥当なもののみを挙げているのはどれか。

㋐　キャッピングは錠剤の上面又は下面が帽子状に剥離する現象で、打錠用顆粒の乾燥不足により起こる。
㋑　バインディングは錠剤と臼との摩擦が大きく、打錠後の排出性が悪いために錠剤の側面に傷が入る現象で、打錠用顆粒の過度の乾燥により起こる。
㋒　ラミネーションは錠剤の中間部が層状剥離する現象で、打錠用顆粒の過度の乾燥により起こる。
㋓　スティッキングは試料の付着力が強いため、杵面に試料が付着し固結して錠剤が剥離する現象で、打錠用顆粒の乾燥不足により起こる。

1．㋐、㋑
2．㋐、㋒
3．㋑、㋒
4．㋑、㋓
5．㋒、㋓

　解 説　　　　　

㋐ ですが
キャッピングなどの打錠障害は、結合剤の不足や、滑沢剤の過剰などが原因です。顆粒の乾燥でいえば、「過度の乾燥」でおきると考えられます。よって、㋐ は誤りです。

㋑ ですが
結合剤の過剰が原因である代表的な打錠障害が、スティッキングやバインディングです。顆粒の乾燥でいえば、乾燥「不足」でおきると考えられます。よって、㋑ は誤りです。

㋒、㋓ は妥当な記述です。

以上より、正解は 5 です。

天然に存在する毒素に関する記述㋐、㋑、㋒のうち妥当なもののみを全て挙げているのはどれか。

㋐　フグ毒の本体はテトロドトキシンであり、海洋細菌が産生した毒素がフグの卵巣や肝臓等に蓄積したものである。摂取すると呼吸麻痺等を起こして死亡する場合もある。

㋑　チョウセンアサガオやハシリドコロには、アトロピンやスコポラミン等のベラドンナアルカロイドが含まれている。誤食すると、散瞳、口渇、幻覚等の精神症状等が現れる。

㋒　ジャガイモの芽や緑皮部に多く含まれるソラニンは、アセチルコリンの遊離を非可逆的に阻害する。水溶性で熱に対して比較的安定であり、消化管から吸収されやすいため、微量でめまいや呼吸困難等を引き起こす。

1．㋐
2．㋐、㋑
3．㋑
4．㋑、㋒
5．㋒

　解 説　　　　　

㋐、㋑ は妥当な記述です。

㋒ ですが
ソラニンは、「コリンエステラーゼ阻害作用」を有します。激しい下痢等がおきます。「アセチルコリン遊離阻害」ではありません。よって、㋒ は誤りです。

以上より、正解は 2 です。
参考　衛生薬学　１－３　３）

予防接種に用いられるワクチン類に関する記述㋐、㋑、㋒のうち妥当なもののみを全て挙げているのはどれか。

㋐　弱毒生ワクチン（生ワクチン）は、発病しない程度に病原性を弱めた病原体を用いる。体内で病原体は増殖し、軽度の感染を起こして免疫を作る。この種のワクチンを用いる対象疾病として麻疹、風疹などがある。

㋑　不活化ワクチンは、病原体をホルマリン等で処理し、毒性を消失又は病原性を無毒化したものを用いる。接種後、長期にわたって免疫が維持されることから、通常、繰り返し接種は不要である。この種のワクチンを用いる対象疾病として日本脳炎、結核などがある。

㋒　トキソイドは、病原体の産生する毒素をホルマリン等で処理して無毒化したものを用いる。より安全性を高めるためにカルシウム塩等のアジュバントを使用した沈降ワクチンがある。この種のトキソイドを用いる対象疾病としてジフテリア、破傷風がある。

1．㋐
2．㋐、㋑
3．㋐、㋒
4．㋑
5．㋒

　解 説　　　　　

㋐ は妥当な記述です。

㋑ ですが
不活化ワクチンは、一般的に繰り返し接種が必要です。また、結核の予防接種は「弱毒生ワクチン」です。よって、㋑ は誤りです。

㋒ ですが
アジュバントとして用いられるのは「アルミニウム塩」等です。よって、㋒ は誤りです。

以上より、正解は 1 です。
参考　衛生薬学　３－２　２）