溶解速度式に関する記述㋐ ㋑ ㋒のうち妥当なもののみを全て挙げているのはどれか。

㋐ Nernst-Noyes-Whitney の式は、飽和層の外側に拡散層を仮定して導き出されている。
㋑ Hixson-Crowell の式は、シンク条件下で薬物粒子の質量が減少することを考慮に入れて導
き出されている。
㋒ Noyes-Whitney の式は、溶解過程における表面積が変化するものとして導き出されている。

1. ㋐
2. ㋐ ㋑
3. ㋐ ㋒
4. ㋑ ㋒
5. ㋒

　解 説　　　　　

㋐、㋑ は妥当な記述です。
固体の溶解過程は、層状に固体→飽和溶液→拡散層→内部溶液としてモデル化されます。このモデルに基づく式が Nernst-Noyes-Whitney（ネルンスト・ノイエス・ホイットニー）の式、及びNoyes-Whitney（ノイエス・ホイットニー）の式です。また、溶解による固体表面積の減少を考慮に入れた式が Hixson-Crowell（ヒクソン－クロウェル）式です。

㋒ ですが
溶解による固体表面積の減少を考慮に入れた式は、 Hixson-Crowell（ヒクソン－クロウェル）式です。

以上より、正解は 2 です。

参考　製剤学まとめ　物質の溶解と速度

循環血液中の薬物の脳内移行に関する記述㋐ ㋑ ㋒のうち妥当なもののみを全て挙げているのはどれか。

㋐ 脳への薬物移行には、脳脊髄液から脳へ移行する経路が存在する。
㋑ レボドパはアミノ酸輸送系を利用し、脳内移行性を向上させたプロドラッグである。
㋒ 薬物の血液脳関門排出輸送には、主に有機アニオン輸送系が関与している。

1. ㋐ ㋑
2. ㋐ ㋒
3. ㋑
4. ㋑ ㋒
5. ㋒

　解 説　　　　　

㋐、㋑ は妥当な記述です。

㋒ ですが
血液脳関門の排出輸送といえば、P-gp が主な関与です。有機アニオン輸送系ではないと考えられます。よって、㋒ は誤りです。

以上より、正解は 1 です。
参考）薬剤学　２－２　２）

口腔内崩壊錠に関する記述㋐～㋓のうち妥当なもののみを全て挙げているのはどれか。

㋐ 第十六改正日本薬局方製剤総則では「口腔内に適用する製剤」に分類されている。
㋑ 第十六改正日本薬局方製剤総則では硬度と崩壊性が規定されている。
㋒ 口腔内で徐々に溶解又は崩壊させて服用できる錠剤である。
㋓ 消化管から有効成分が吸収されることを期待している。

1. ㋐ ㋑
2. ㋐ ㋒
3. ㋑
4. ㋒ ㋓
5. ㋓

　解 説　　　　　

㋐ ですが
口腔内に適用する製剤とは、舌下錠、トローチ錠、付着錠剤などです。口腔内崩壊錠は「水なしで飲める錠剤」です。錠剤の一種です。よって、㋐ は誤りです。

㋑ ですが
適切な崩壊性は規定されています。しかし、硬度は規定されていません。崩壊錠なので不要と判断できるのではないでしょうか。よって、㋑ は誤りです。

㋒ ですが
「徐々に」溶解又は崩壊させて服用できるのは「トローチ剤」です。徐々にが不要です。よって、㋒は誤りです。

㋓ は妥当な記述です。

以上より、正解は 5 です。

ドキソルビシン塩酸塩のリポソーム製剤である「ドキシル®注」に関する記述㋐～㋓のうち妥当なもののみを挙げているのはどれか。

㋐ リポソーム製剤化によりドキソルビシンの心毒性が軽減されている。
㋑ EPR(enhanced permeability and retention)効果を利用したアクティブターゲティング製剤である。
㋒ EPR 効果を利用するためにリポソームの粒子径は約 2 μm としている。
㋓ リポソーム表面をポリエチレングリコールで修飾することで血中滞留性を高めた製剤である。

1. ㋐ ㋑
2. ㋐ ㋒
3. ㋐ ㋓
4. ㋑ ㋒
5. ㋑ ㋓

　解 説　　　　　

㋐ は妥当な記述です。

㋑ ですが
アクティブターゲティング製剤とは、抗体やリガンドとの結合によるターゲティング製剤です。EPR 効果を利用したターゲティングは受動的ターゲティングです。よって、㋑は誤りです。

㋒ ですが
直径およそ 100nm です。2 μm は大きすぎです。よって、㋒ は誤りです。

㋓ は妥当な記述です。いわゆる PEG 化です。

以上より、正解は 3 です。

生活習慣病に関する記述㋐ ㋑ ㋒のうち妥当なもののみを全て挙げているのはどれか。

㋐ 我が国の人口動態統計によると悪性新生物(がん)で亡くなる人は増え続けており平成 25 年の全死亡者数のうち約２人に１人が悪性新生物(がん)で亡くなっている。
㋑ 高血圧は脳血管疾患や心疾患などの主要な危険因子であり過剰な塩分摂取は高血圧の発現に関与する。
㋒ 糖尿病は１型と２型に大別され１型糖尿病は多くの場合インスリン抵抗性を示す。

1. ㋐
2. ㋐ ㋑
3. ㋐ ㋒
4. ㋑
5. ㋒

　解 説　　　　　

㋐ ですが
がんで亡くなるのは、試験時点において、大体 3 人に 1 人です。2 人に 1 人は多すぎです。よって、㋐は誤りです。

㋑ は妥当な記述です。

㋒ ですが
1 型の多くは、絶対的インスリン不足です。多くの場合がインスリン抵抗性を示すのは 2 型です。よって、㋒ は誤りです。

以上より、正解は 4 です。

化学物質の規制と安全性評価に関する記述㋐ ㋑ ㋒のうち妥当なもののみを全て挙げているのはどれか。

㋐ 化審法*は、ヒトの健康ばかりでなく、環境中の動植物に対する影響が考慮されており、ポリ塩化ビフェニル(PCB)などがその対象となっている。
㋑ 不可逆的な毒性を引き起こす発がん性物質には閾値がないことから、理論的には許容１日摂取量(acceptable daily intake, ADI)を求めることはできない。
㋒ 化学物質のADI を求める場合、動物実験で得られた無毒性量(NOAEL)に種差及び個体差を勘案して安全係数100を乗じる。

(注)＊「正式には化学物質の審査及び製造等の規制に関する法律」

1. ㋐ ㋑
2. ㋐ ㋒
3. ㋑
4. ㋑ ㋒
5. ㋒

　解 説　　　　　

㋐、㋑ は妥当な記述です。
PCB は、第一種特定化学物質の一つです。第一種特定化学物質とは、難分解性、高蓄積性を持ち、かつ長期毒性 or 慢性毒性を有する物質で指定を受けたものです。

㋒ ですが
安全係数で割ります。乗じては NOAEL よりも大きくなってしまいます。よって、㋒ は誤りです。

以上より、正解は 1 です。