肝初回通過効果を受ける可能性が高い投与経路はどれか。1つ選べ。

1. 経口投与
2. 舌下投与
3. 経皮投与
4. 経肺投与
5. 経鼻投与

　解 説　　　　　

投与された薬物がまず肝臓へ運ばれ代謝を受けることを、肝初回通過効果と呼びます。肝初回通過効果を受けるかどうかは投与経路により異なります。舌下投与、経皮投与、経肺投与、経鼻投与では、肝初回通過効果を避ける事ができます。

以上より、正解は 1 です。

参考　薬剤学まとめ　初回通過効果

薬物の血漿タンパク結合の解析に用いられる式はどれか。1つ選べ。

1. Henderson－Hasselbalch式
2. Langmuir式
3. Augsberger式
4. Arrhenius式
5. Cockcroft－Gault式

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
Henderson-Hasselbalch の式とは、pH と、pKa 、及び 分子形、イオン形の濃度の関係を表した式です。以下のような式になります。

薬物の血漿タンパク質結合の解析には用いられません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は、正しい記述です。
Langmuir 式 とは、単分子層の吸着量に関する方程式です。以下の式です。

※ ｆ は最大吸着量に対する吸着量の割合
※ a は定数、p は圧力

タンパク質と薬物の結合の解析に用いられます。

選択肢 3 ですが
Augsberger 式とは、小児薬物量の推定式です。(年齢×４ + 20)/100 × (大人量)　で表されます。薬物の血漿タンパク質結合の解析には用いられません。
よって、選択肢 ３ は誤りです。

選択肢 4 ですが
Arrhenius 式は、一般的な医薬品の分解反応における温度と反応速度定数の間にある関係を表す式です。式は以下のような形です。

※ k は反応速度定数、Eaは、活性化エネルギー、Rは気体定数、Aは頻度因子という名前のパラメータ定数　です。

薬物の血漿タンパク質結合の解析には用いられません。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
Cockcroft – Gault 式は、クレアチニンクリアランスの推定式です。クレアチニンクリアランスとは、血中からクレアチニンがどの程度の速度で尿中に排出されるかを表す数値です。簡易的に採血のみでクレアチニンクリアランスを推定する式として、以下の

※Scr：血清クレアチニン、Age:年齢、Weight:体重
※上の式は男性。女性は上の式に 0.85 をかけます。筋肉量を反映させる係数が 0.85 です。

が用いられます。タンパク結合の解析には、用いられません。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 2 です。

参考　薬剤学まとめ　代表的な薬物のタンパク結合能

遺伝子多型により、イソニアジドの体内動態に大きく影響を及ぼす代謝酵素はどれか。1つ選べ。

1. CYP1A2
2. CYP2C19
3. CYP2D6
4. UGT1A1
5. NAT2

　解 説　　　　　

イソニアジドは抗結核薬です。イソニアジドは、肝臓でアセチル化を経て代謝されます。この代謝酵素は、NAT 2 です。患者により、NAT 2 によるイソニアジドの代謝速度が大きく異なることがあり、体内動態に大きく影響を及ぼすことが知られています。

以上より、正解は 5 です。
類題 ９７－６９
参考　薬剤学まとめ　薬物代謝酵素の変動要因

腸肝循環を受けやすい薬物はどれか。1つ選べ。

1. リチウム
2. ゲンタマイシン
3. セファレキシン
4. プラバスタチン
5. アシクロビル

　解 説　　　　　

腸肝循環とは、肝臓で合成され十二指腸に分泌された胆汁中の、胆汁酸の大部分が小腸でもう一度吸収されて肝臓に戻ってくることです。

腸肝循環を受けやすい薬物としては、クロラムフェニコール、インドメタシン、ジゴキシン、ジギトキシン、モルヒネ、ワルファリンなどが知られています。ゴロで「黒い字、盛るわ」　で覚えると思い出しやすいかもしれません。

本問は、腸肝循環を受けやすい薬物に関する知識では答えることができません。腎臓で主に排泄される代表的な薬物が、リチウム、セファレキシン、アミノグリコシド系抗生物質（ゲンタマイシンなど）、アシクロビル　等であることから、消去法で選ぶことを期待されている問題ではないかと考えられます。

以上より、正解は 4 です。

ちなみに、プラバスタチンの特徴として以下の 2 点があげられます。
１：スタチンの中で水溶性が高く、CYP による代謝を受けないそのまま排泄される薬（このため、肝障害時にも使用可能）。
２：プラバスタチンの主な消失経路は２つあり、腎排泄（尿中排泄）と胆汁排泄（糞中排泄）。

参考　薬剤学まとめ　腸肝循環

フェロジピン服用患者が避けるべき飲食物はどれか。1つ選べ。

1. グレープフルーツジュース
2. 牛乳
3. コーヒー
4. ブロッコリー
5. 納豆

　解 説　　　　　

フェロジピンは、ジヒドロピリジン系 Ca 拮抗薬です。降圧剤です。CYP 3A4 で代謝されるためグレープフルーツジュース（GFJ）摂取を避けるべきです。（GFJ は、CYP を阻害する働きがあります。）

以上より、正解は 1 です。

ちなみに
牛乳　→　テトラサイクリン系、ニューキノロン系
コーヒー　→　ジアゼパム、テオフィリン
ブロッコリー　→　ワルファリン
納豆　→　ワルファリン　が、相互作用として知られています。

留意点として、相互作用があるから絶対に一緒にとってはいけないものもあれば、ある程度は許容できるものもあるということに、注意が必要です。

類題 ９９－３３３
参考　薬剤学まとめ　薬物動態に起因する相互作用

体内動態が線形 1 – コンパートメントモデルに従う薬物 800 mgをヒトに単回静脈内投与したところ、投与直後の血中濃度は 40 μg/mL、投与 6 時間後の血中濃度は 5 μg/mL であった。この薬物の消失半減期 (h) に最も近い値はどれか。1 つ選べ。

1. 0.5
2. 1
3. 2
4. 3
5. 4

　解 説　　　　　

半減期ごとに、血中濃度は ４０　→　２０　→　１０　→　５ と半減していきます。よって、血中濃度が 5 になった時には、３ 半減期　が経過しています。６ 時間が　3 半減期　であれば、２時間が　 １半減期　です。

以上より、正解は 3 です。
類題 １０６－１７４
参考　薬剤学まとめ　生物学的半減期

治療薬物モニタリング (TDM) が必要とされる代表的な抗生物質はどれか。1つ選べ。

1. アンピシリン
2. イミペネム
3. エリスロマイシン
4. テイコプラニン
5. セフジニル

　解 説　　　　　

TDM が必要とされる代表的な抗生物質は、アミノ配糖体抗生物質やグリコペプチド系抗生物質です。具体的には、バンコマイシン、テイコプラニン、アルベカシン、ゲンタマイシン、トプラマイシン　などです。

以上より、正解は 4 です。
類題 １０６－８７
参考　薬剤学まとめ　TDMが必要な代表的な薬物

コロイド分散系はどれか。1つ選べ。

1. 赤血球浮遊液
2. 懸濁性点眼液
3. 5%ブドウ糖液
4. 生理食塩液
5. 5%ポリソルベート80水溶液

　解 説　　　　　

溶けている粒子の径が 1 nm ～ 1μm 程度の系を、コロイド分散系と呼びます。

選択肢 1 ですが
赤血球は、粒子系が 1 μm よりも大きく粗大分散系です。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
懸濁性点眼液の粒子は、通常 75 μm 以下とされます。1 μmよりは大きく、粗大分散系であると考えられます。選択肢 2 は、誤りと考えられます。

選択肢 3,4 ですが
これらは、粒子径が 1 nm 以下の分子分散系です。よって、選択肢 3,4 は誤りです。

選択肢 5 は正しいです。
ちなみに、ポリソルベート 80 は、非イオン性界面活性剤です。水溶性で、安全性の高い乳化剤として軟膏剤（クリーム）などに用いられます。

以上より、正解は 5 です。
類題 ９８－２
参考　製剤学まとめ　代表的な分散系

懸濁性注射剤にせん断応力を与えて、等温下で静置するとき、粘度が徐々に回復する現象を何というか。1つ選べ。

1. ニュートン流動
2. 塑性流動
3. クリーミング
4. ダイラタンシー
5. チキソトロピー

　解 説　　　　　

いったん粘度が一時的に低下し、放置すると元に戻る現象はチキソトロピーです。

以上より、正解は 5 です。
類題 103-198199
参考　製剤学まとめ　流動と変形（レオロジー）の概念

製剤総則において、粒状に造粒した経口投与する製剤と規定されているのはどれか。1つ選べ。

1. 発泡錠
2. 散剤
3. 顆粒剤
4. 分散錠
5. 懸濁剤

　解 説　　　　　

発泡錠は、水中で急速に発泡する錠剤のことです。

散剤は、粉末状の製剤です。

顆粒剤とは、粒状に造粒した製剤です。

分散錠は、水に入れて、分散させて飲む錠剤のことです。

懸濁剤は、有効成分を微細均質に製した、液状の製剤です。

以上より、正解は 3 です。

参考　製剤学まとめ　代表的な固形製剤の種類と性質