脂質異常症の患者。スタチン系薬単剤で治療を続けるも低密度リポタンパク質コレステロール(LDL-C)がコントロール不良であり、主治医はコレスチミド錠を処方に追加した。

問196

医師よりコレスチミド錠に関する問い合わせがあった場合に、情報提供として適切なのはどれか。2つ選べ。

1. 十分量の温水にて服用させるように伝える。
2. 胆道が完全閉塞している患者には禁忌であることを伝える。
3. 腸管からは吸収されないことを説明する。
4. 腎機能が低下した患者には用量調節が必要であることを伝える。
5. トリグリセリド値も低下させる作用があることを説明する。

問197

その後、この患者は、ワルファリンカリウム錠の投与が必要となった。ワルファリンはコレスチミドと併用すると吸収が阻害されることがある。その主な物理化学的要因はどれか。1つ選べ。

1. 共有結合
2. 水素結合
3. 配位結合
4. 疎水結合
5. イオン結合

　解 説　　　　　

問196

コレスチミドは、温水で飲むとふくらんで飲み込めない場合があるので、水または冷水ですぐに飲むように指導する必要がある薬です。よって、温水にて服用させるように伝えるのは適切ではないため選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2,3 はその通りの記述です。
コレスチミドは、胆道が完全閉塞している患者には、禁忌です。又、この薬は、体内に吸収されず、腸管で作用する薬です。

コレスチミドは、体内に吸収されないことから、腎代謝と関係がありません。よって、腎機能が低下した患者に対して用量調節が必要であると伝えるのは適切ではないため、選択肢 4 は誤りです。

コレスチミドは、陰イオン交換樹脂です。コレステロールを低下させます。中性脂肪は下げません。よって、トリグリセリド値も低下させる作用があることを説明するのは適切ではないため、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 2,3 です。

問197

コレスチミドは、陰イオン交換樹脂です。よって、相互作用するとすれば、イオン結合がその主な物理化学的要因であると考えられます。

以上より、正解は 5 です。

10歳男児。体重30㎏。A群溶連菌咽頭炎の診断を受けた。軽度の腎機能障害あり。ペニシリンアレルギーがあることから、エリスロマイシンラクトビオン酸塩注射液が処方された。

問198

医師への情報提供の内容として、不適切なのはどれか。1つ選べ。

1. 副作用としてQT延長が現れることがある。
2. 初回投与時は、ショックやアナフィラキシー様症状に注意する。
3. 腎機能に基づいて投与量を設定する。
4. 2時間以上かけて点滴静注で投与する。
5. 静脈内投与する場合でも胃腸障害に注意する。

問199

エリスロマイシンラクトビオン酸塩注射液の調製に際して、バイアル中の粉末を生理食塩液ではなく、注射用水で溶解させてから使用することになっている。その理由として、正しいのはどれか。1つ選べ。

1. 食塩存在下では、エリスロマイシンの分解が促進され、力価が低下する。
2. 生理食塩液では塩析が起こるので、エリスロマイシンを溶解させることができない。
3. 生理食塩液は緩衝作用が弱いので、調製液のpHが大きく変動する。
4. Na^＋がエリスロマイシンの溶解補助剤と配位結合し、不溶の複合体を形成する。
5. Cl^－がエリスロマイシンと反応し、力価を低下させる。

　解 説　　　　　

問198

エリスロマイシンは、マクロライド系の抗生物質です。リボソームの 50S サブユニットに結合することで細菌のタンパク合成を阻害することによって、静菌的に働きます。

エリスロマイシンは、副作用としての消化器症状に注意が必要です。ごくまれにですが、ショックやアナフィラキシー様症状、QT 延長といった重篤な副作用がおきることがあります。

静脈注射する時は、血管痛が強く、1時間以上かけてゆっくりと点滴することが推奨されます。

CYP3A4 で代謝されるため、肝代謝であり、相互作用に注意が必要です。

以上より、腎機能に基いて投与量を設定する必要はありません。正解は 3 です。

問199

エリスロマイシン注射液は、注射用水で 5% 溶液をつくり、これにブドウ糖注射液や生理食塩液等で希釈します。生理食塩液の成分である Na⁺ や Cl^ー とエリスロマイシンや、溶解補助剤と反応するわけではありません。よって、選択肢 1,4,5 は誤りです。

又、3　の前半はその通りですが、注射用水も緩衝作用が強いわけではないので、調製液の pH の変動が理由ではないと考えられます。よって、選択肢 3 は誤りです。

以上より、正解は選択肢 2 です。

原発開放隅角緑内障の患者が、以下の内容の処方せんを保険薬局に持参した。患者インタビューの結果、ベンゾジアゼピン系薬の服薬歴があることが確認された。

問200

この患者に関する情報収集と服薬指導の内容として、誤っているのはどれか。1つ選べ。

1. ラタノプロスト点眼液の投与により色素沈着が起こる可能性がある。
2. 気管支ぜん息の有無を確認する。
3. ベンゾジアゼピン系薬の併用は禁忌である。
4. 点眼液の併用時は、5分間以上の間隔をあけて点眼する。
5. アセタゾラミド錠の服用により、四肢のしびれが生じることがある。

問201

アセタゾラミドは、HCO₃^－とH₂CO₃の濃度バランスを変化させることにより、アシドーシスを引き起こすと考えられている。血漿のpHが7.4であるとき、血漿中のHCO₃^－の濃度は、H₂CO₃の濃度の何倍か。最も近い値を1つ選べ。

ただし、H₂CO₃は、以下の式に従って解離し、そのpKaは6.1とする。また、log₁₀2=0.30、log₁₀3=0.48とする。

1. 0.05
2. 1.3
3. 10
4. 13
5. 20

　解 説　　　　　

問200

ラタノプロスト（キサラタン）は、緑内障治療薬の目薬です。成分が皮膚につくことで、皮膚の色素沈着や、まつげの多毛化が副作用として知られています。このため、入浴前に点眼したり、目薬使用後、すぐに清潔なティッシュやガーゼでよく拭きとるとよいです。

又、動物実験において、一過性の気道抵抗の増加が起きており、気管支喘息の患者には慎重投与となっています。

緑内障治療薬は、2種類以上の点眼剤が出ることもよくあります。点眼剤の併用時には、薬があふれてしまわないように、5分間以上間隔をあけて点眼するよう指導する必要があります。

アセタゾラミドは、炭酸脱水酵素阻害剤です。房水の産生を抑えることで眼圧を下げます。比較的多い（25.9％）副作用として、四肢の知覚異常があります。ただ、これはとくに重大な副作用ではなく、服用を続けるにしたがって慣れていき、しびれ感が軽減されることも多いようです。

特にベンゾジアゼピン系の薬と併用禁忌である薬はありません。

以上より、正解は 3 です。

問201

弱酸の pH , pKa が与えられているので、Henderson-Hasselbalch（ヘンダーソン・ハッセルバルヒ）の式を使います。式は、以下の通りになります。

なので、［HA］ を 1 とすれば [A^–] は、10^1.3 であるはずです。

さて、10^1.3 とは、どれくらいの数字かということを考えます。10^1.3 は、10乗すれば、 10¹³ です。又、明らかに 10^1.3 は、10よりは大きいと考えられます。ここで、選択肢を見ると、１０より大きいのは 13 か 20 です。

そこで、13¹⁰ と20¹⁰ を考えます。計算しやすそうなので、先に 20¹⁰ を考えると

20¹⁰ = （2×10）¹⁰ = 1024 ×10¹⁰ ≒ 1000 × 10¹⁰ = 10¹³なので、20 が正解であると考えられます。

以上より、正解は 5 です。

55歳男性。血液透析を受けている。メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)感染症の治療のため、テイコプラニンの投与が開始された。

問202

テイコプラニンに関する薬剤情報として、誤っているのはどれか。1つ選べ。

1. 作用は殺菌的である。
2. 血中濃度モニタリングは、最低血中濃度を指標として行う。
3. 薬剤の効果は時間依存的である。
4. 初回は、急速なワンショット静注で投与する。
5. 腎機能障害患者では、血中半減期が延長する。

問203

テイコプラニンの血中濃度の測定には、通常、免疫測定法が利用される。免疫測定法に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. 免疫測定法は、多成分の一斉分析に適している。
2. ELISA(Enzyme-Linked Immunosorbent Assay)とは、酵素に特異的な抗原を検出・定量する方法である。
3. 通常用いられるのは、IgGクラスの抗体である。
4. モノクローナル抗体を用いる系では、交差反応性は認められない。
5. 均一系免疫測定法は、B(bound)/F(free)分離を必要としない。

　解 説　　　　　

問202

テイコプラニンは、グリコペプチド系抗生物質です。細菌の細胞壁のペプチドグリカン合成を阻害することにより殺菌的に作用します。MRSA（メチシリン耐性黄色ブドウ球菌）に対し、優れた抗菌力を示します。

本剤によるショック、及びレッドマン症候群（顔や体の紅斑性充血など）が報告されているので 30 分以上かけて、様子を見つつ点滴静注します。

TDM を行うことが望ましい医薬品です。トラフレベル、すなわち、最低血中濃度を指標とします。時間依存性作用を持つと言われています。

腎排泄型の薬剤で、腎機能障害者では血中半減期が延長します。そのため、Ccr　に応じた投与法が定められています。

以上より、初回に急速なワンショット静注は行わないので、誤っている選択肢は 4 です。

問203

免疫測定法とは、抗原と抗体の反応を利用して測定する方法の総称です。特徴としては、特異性の高い正確な試験を実施することができる点があげられます。一成分の分析に適しており、多成分の一斉分析に適してはいません。よって、選択肢 1 は誤りです。

ELISA とは、酵素タンパクと結合させた抗体を利用した、免疫測定法の一種です。酵素タンパクは、検出のために結合されており、簡単に蛍光を発色するような酵素などを結合させます。検出することができるのは、抗体に特異的な抗原です。よって、酵素に特異的な抗原を検出するわけではないので、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 は、その通りの記述です。
免疫グロブリンは、大きく5つに分類されます。IgG は、その中でも血しょう中に最も多い抗体です。

交差反応とは、抗体が、その免疫原とは異なる、別の抗原と結合することです。これは、モノクローナル抗体を用いる系でも、類似した抗原決定基が存在する場合において起こりうるので、交差反応性が認められないわけではありません。よって、選択肢 4 は誤りです。

B／F 分離とは、抗体と結合している抗原と、抗体と結合していない抗原を分ける操作です。この操作を行わないような免疫反応系を、均一系免疫測定法と呼びます。

以上より、正解は 3,5 です。

60歳男性。以下の薬剤が処方されている。労作性狭心症の診断のため、イオパミドールを用いて造影検査を実施することになった。

問204

この患者に対する情報提供の内容として、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. アムロジピンベシル酸塩は、持続使用により耐性を生じるので定期的に休薬する。
2. 検査の2日前からメトホルミン塩酸塩錠を休薬する。
3. イオパミドールの投与直後に血圧低下や呼吸困難が現れた場合、すぐに治まるので処置は不要である。
4. 検査の数日後に、遅発性のアレルギー症状が現れることがある。

問205

画像診断薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. X線造影剤として硫酸バリウムが利用されるのは、X線のバリウム原子に対する透過性が高いからである。
2. MRI造影剤として常磁性物質を利用するのは、常磁性物質がプロトンのT₁及びT₂緩和時間を変化させるからである。
3. 超音波診断用の造影剤は、エコー信号を増強させる。
4. ¹⁴Cは、PET検査で用いられるポジトロン放出核種である。

　解 説　　　　　

問204

アムロジピンベシル酸塩は、カルシウム拮抗薬です。連続投与でも耐性が発言しないことが、各種高血圧病態モデルにおいて認められています。よって、選択肢 1 は誤りです。

ヨード造影剤を用いて検査を行う患者について、メトホルミンの併用で乳酸アシドーシスを起こすことがあるので、メトホルミン投与を一時中止するよう併用注意とされています。

イオパミドールは、ショック等の重篤な副作用があらわれることがあるとして警告が出ています。投与直後に血圧低下や呼吸困難が現れた場合、早急に処置が必要です。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 はその通りの記述です。

以上より、正解は 2,4 です。

問205

X 線はそのままだと通過してしまうため、X 線を吸収するバリウムを飲んで撮影します。よって、X 線のバリウム原子に対する透過性は高くないので、選択肢 1 は誤りです。

常磁性物質とは、外部磁場にさらされると磁化するような物質です。MRI 造影剤として常磁性物質が用いられるのは、常磁性物質が T₁、T₂ 緩和時間を変化させるためです。

ちなみに、MRI の原理は、原子を構成する原子核（特に ¹H、すなわち、 水、及び脂肪におけるプロトン）が磁石のような性質を持つことを利用して
１：強磁場をかける → 整列させられる
２：照射をやめる→元に戻ろうとする（緩和すると呼ぶ。方向によって、T₁ 緩和、T₂ 緩和と呼ぶ）

この戻り方が、各組織によって異なるので、それを画像化するというものです。造影剤を使う理由は、診断における情報量を増やすためです。具体的には、細かい血管の描出のためのコントラスト増加や、脳腫瘍のような造影剤の取り込みが行われる場合に用いられます。

選択肢 3 はその通りの記述です。

¹⁴C は、年代測定法において用いる炭素の放射性同位体です。PET 検査で用いられるのは、¹¹Cです。よって、選択肢 4 は誤りです。

以上より、正解は 2,3 です。