下図のセファレキシンの消化管吸収に主として関与するトランスポーターはどれか。1 つ選べ。

1. 有機アニオントランスポーター OAT1
2. 有機カチオントランスポーター OCT2
3. P – 糖タンパク質
4. ペプチドトランスポーター PEPT1
5. グルコーストランスポーター SGLT2

　解 説　　　　　

ペプチドトランスポーター PEPT1 によるセファレキシン輸送です。（103-166)。PEPT１ は、SGLT１ と同様に小腸上皮細胞において発現している、H⁺ 濃度勾配を利用したジペプチドやトリペプチドの吸収に関与するトランスポータです。このトランスポータは、基質認識性が比較的広範であり、β－ラクタム系の抗生物質なども認識して輸送することが特徴として知られています。

以上より、正解は 4 です。

ちなみに、選択肢 1 ですが
OAT1 によるメトトレキサート輸送が代表例です。（106-170)。

選択肢 2 ですが
OCT2 によるシスプラチン輸送が代表例です。（106-170)。

選択肢 3 ですが
P – gp は、多くの基質を輸送します。

選択肢 5 ですが
SGLT（sodium glucose cotransporter） は、Na⁺/グルコース共輸送体です。代表的二次性能動輸送担体です。SGLT2 は腎臓の近位尿細管に局在しています。グルコースの再吸収の大部分を担っています。阻害薬が糖尿病治療薬として用いられます。

参考　薬剤学まとめ　能動輸送の特徴

アルミニウム、マグネシウム等の金属を含有する経口剤と同時に経口投与すると、吸収が低下する薬剤はどれか。1つ選べ。

1. オメプラゾール錠
2. レボフロキサシン錠
3. フェノバルビタール散
4. リボフラビン酪酸エステル錠
5. ワルファリンカリウム錠

　解 説　　　　　

吸収における相互作用の代表例として
「テトラサイクリン や　ニューキノロン系抗生物質（レボフロキサシンなど）＋　鉄剤、制酸剤」があります。

メカニズムは
金属イオン （Fe²⁺、Mg²⁺、Al³⁺など）と難溶性の複合体（キレート）を形成。
→溶けなくなるから、吸収低下。という流れです。

以上より、正解は 2 です。

参考　薬剤学まとめ　薬物動態に起因する相互作用

血漿タンパク質のうち、プロプラノロールとの親和性が最も高いのはどれか。1つ選べ。

1. アルブミン
2. α – グロブリン
3. γ – グロブリン
4. フィブリノーゲン
5. α₁ – 酸性糖タンパク質

　解 説　　　　　

三環系抗うつ薬、キニジン、プロプラノロールなどは、代表的塩基性薬物です。そして、α₁ – 酸性糖タンパク質は、塩基性薬物との親和性が高いことが知られています。（101-70）。従って、プロプラノロールとの親和性が高いのは、α₁ – 酸性糖タンパク質と考えられます。

以上より、正解は 5 です。

参考　薬剤学まとめ　薬物の体液中での存在状態と組織への移行の関連

コデインからモルヒネへの代謝に関与する酵素はどれか。1つ選べ。

1. CYP 1A2
2. CYP 2C9
3. CYP 2D6
4. CYP 3A4
5. UGT 1A1

　解 説　　　　　

コデインの代謝に関与する CYP なので 2D6 です。

以上より、正解は 3 です。

参考　薬剤学まとめ　シトクロムP－450（CYP450）の構造、性質、反応様式

体内動態が 1 – コンパートメントモデルに従う薬物 800 mg をヒトに単回静脈内投与したところ、投与直後の血中濃度は 40 μg/mL、投与 6 時間後の血中濃度は 5 μg/mL であった。この薬物の消失速度定数 (h^－1) に最も近い値はどれか。1 つ選べ。ただし、ln2 ＝ 0.69 とする。

1. 0.12
2. 0.23
3. 0.35
4. 0.69
5. 2.0

　解 説　　　　　

半減期ごとに半減していき
40 → 20 → 10 → 5 となるので、投与 6 時間後に「3 半減期」たっているという所がポイントです。ここから、半減期は 6 ÷ 3 = 2 時間とわかります。

そして『T_1/2 = ln2/ke』は基本知識です。

T_1/2 に ２ を、ln2 に 0.69 を代入します。すると 2 = 0.69/ke です。選択肢から選べば 0.35 とわかります。

以上より、正解は 3 です。
類題 99-46
参考　薬剤学まとめ　生物学的半減期

健常人におけるイヌリンの血漿中濃度と尿中排泄速度との関係を正しく表したグラフはどれか。1つ選べ。

　解 説　　　　　

まず、血漿中濃度が ０ なら、排せつ速度も ０です。つまり、グラフは原点を通ると考えられます。従って、正解は 4 or 5 です。

イヌリンについて
ほぼすべてろ過される上に分泌や再吸収をうけない　という特徴は基礎知識です。すると、血液中のイヌリン濃度が上がる → ろ過され 尿として排出される イヌリン濃度も比例して上昇　です。

そして
糸球体ろ過速度は一定 だから、尿中イヌリン濃度が上昇すれば、排泄速度は「比例」して上昇します。従って、血漿中濃度と尿中排泄速度が「比例」、すなわち「直線」のグラフを選べばよいです。

以上より、正解は 4 です。
類題 105-45
参考　薬剤学まとめ　腎における排泄機構、糸球体ろ過速度

炭酸水素ナトリウムの併用によって、キニジンの血中濃度が上昇する原因として最も適切なのはどれか。1つ選べ。

1. 消化管吸収の阻害
2. 肝代謝酵素の阻害
3. 胆汁排泄の促進
4. 腎尿細管分泌の促進
5. 腎尿細管再吸収の促進

　解 説　　　　　

キニジンは、代表的な塩基性薬物です。これは基礎知識です。

炭酸水素ナトリウム併用は
血液 及び 尿中 pH を塩基性に偏らせると考えられます。すると、単純拡散に基づく 再吸収において、以下のような流れで 再吸収量が増加します。

pH 上昇
→ 塩基性薬物なので「分子形割合」が上昇
→ 単純拡散による再吸収増加
→ 血中キニジン濃度上昇

以上より、正解は 5 です。

参考　薬剤学まとめ　腎における排泄機構

図は、結晶固体及び非晶質固体の比容積と温度との関係を示したものである。温度 ア が示すのはどれか。1つ選べ。

1. 凝固点
2. 沸点
3. ガラス転移点
4. 融点
5. 結晶化温度

　解 説　　　　　

液体状態にある化合物を急激に冷却することで、化合物は、融点よりも低い温度で過冷却液体として存在します。そこでさらに冷却すると、ある温度を境に（ガラス転移点と呼ばれます。）急激に不規則な配列を持つ固体（ガラス状態と呼ばれます。）に変化することが知られています。本問における ア は、過冷却液体とガラスの境界となる温度なので、ガラス転移点と考えられます。

以上より、正解は 3 です。

参考　製剤学まとめ　製剤材料としての分子集合体

分散系における分散相と分散媒の組合せのうち、正しいのはどれか。1つ選べ。

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
サスペンションは、液体に固体粒子が分散したものです。つまり、分散相が固体、分散媒が液体です。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は妥当です。
乳剤（エマルション）とは、互いに混ざらない２種の液体の一方が、微細な液滴として他方に分散しているもののことです。

選択肢 3 ですが
エアゾールは、分散媒が気体です。分散相は液体又は固体です。分散相と分散媒が逆です。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
フォームは、分散媒が液体、分散相が気体です。ホイップクリームが代表例です。分散相と分散媒が逆です。選択肢 ４ は誤りです。

選択肢 5 ですが
キセロゲルは、分散媒が固体、分散相が気体です。スポンジや高野豆腐が代表例です。選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 2 です。

参考　製剤学まとめ　乳剤の型と性質

水性懸濁液中の粒子の分散安定性を高めるために添加される半合成高分子はどれか。1 つ選べ。

1. ポビドン
2. メタクリル酸コポリマー
3. アルブミン
4. カルメロースナトリウム
5. アラビアゴム

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
ポビドンは、合成高分子です。（106-52)。半合成高分子ではありません。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
メタクリル酸コポリマーとくれば、腸溶性コーティング剤です。（104-175)。

選択肢 3,5 ですが
アルブミン、及び　アラビアゴムは、天然高分子です。半合成高分子ではありません。選択肢 3,5 は誤りです。（アラビアゴムについて、106-52)。

以上より、正解は 4 です。

参考　製剤学まとめ　製剤分野で汎用される高分子の物性