細胞膜受容体を介する情報伝達に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. ニコチン性アセチルコリンN_N受容体が刺激されると、G_iタンパク質を介してアデニル酸シクラーゼが抑制され、サイクリックAMP(cAMP)濃度が低下する。
2. ムスカリン性アセチルコリンM₂受容体が刺激されると、G_sタンパク質を介してアデニル酸シクラーゼが活性化され、cAMP濃度が上昇する。
3. アドレナリンα₁受容体が刺激されると、G_qタンパク質を介してホスホリパーゼCが活性化され、イノシトール三リン酸及びジアシルグリセロールが産生される。
4. バソプレシンV₂受容体が刺激されると、受容体分子内のイオンチャネルが開口し、興奮性シナプス後電位(EPSP)が発生する。
5. インスリン受容体が刺激されると、受容体の細胞質領域に存在するチロシンキナーゼが活性化され、インスリン受容体基質(IRS)がリン酸化される。

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
N 受容体は、サブタイプによらず、イオンチャネル型です。G タンパク質共役型受容体ではありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
M₂ 受容体は Gi 共役型受容体です。Gs ではありません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 は妥当な記述です。

選択肢 4 ですが
バソプレシン受容体は、 G タンパク質共役型受容体です。V₂ 受容体は  Gs 共役型です。イオンチャネル型ではありません。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 は妥当な記述です。

以上より、正解は 3,5 です。
類題 102-151
参考）薬理まとめ　代表的な薬物受容体、細胞内情報伝達系

アドレナリン受容体遮断薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. フェントラミンは、血管平滑筋のアドレナリンα₁受容体を遮断することで血圧を低下させる。
2. ブナゾシンは、毛様体上皮のアドレナリンβ₂受容体を遮断することで眼房水の産生を抑制する。
3. アロチノロールは、気管支平滑筋のアドレナリンα、β受容体を遮断することで気管支平滑筋を拡張させる。
4. ビソプロロールは、心臓のアドレナリンβ₁受容体を遮断することで心拍数を減少させる。
5. ナドロールは、心臓のアドレナリンβ₁受容体遮断作用及び内因性交感神経刺激作用により心筋収縮力を低下させる。

　解 説　　　　　

選択肢 1 は妥当な記述です。

選択肢 2 ですが
ブナゾシンは、アドレナリン α₁受容体選択的遮断薬です。β₂ 受容体ではありません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
アロチノロールは α、β 遮断薬です。β 遮断 なので、気管支平滑筋を「収縮」させます。拡張ではありません。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 は妥当な記述です。

選択肢 5 ですが
β 遮断による作用と、内因性交感神経刺激作用は逆の作用です。β 遮断は、心筋収縮力低下方向の作用です。内因性交感神経刺激作用は、心筋収縮力上昇方向の作用です。「β₁ 受容体遮断作用 『及び』 内因性交感神経刺激作用」により「心筋収縮力を低下」させる、という記述は明らかに誤りです。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 1,4 です。
類題　103-152
参考）薬理まとめ　交感神経系に作用する薬

全身麻酔薬及び麻酔補助薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. ケタミンは、グルタミン酸NMDA受容体を遮断することで麻酔作用を示す。
2. プロポフォールは、ヒスタミンH₁受容体を遮断することで麻酔作用を示す。
3. MAC(最小肺胞内濃度)は、吸入麻酔薬の力価の指標となる値であり、大きいほど麻酔作用が強い。
4. チアミラールは、γ-アミノ酪酸GABA_A受容体のバルビツール酸結合部位に結合することで麻酔作用を示す。
5. ドロペリドールは、アドレナリンα₂受容体を刺激することで鎮静作用を示す。

　解 説　　　　　

選択肢 1 は妥当な記述です。

選択肢 2 ですが
プロポフォールは、GABA_A 受容体機能亢進により、麻酔作用を示します。H₁ 遮断ではありません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
MAC（最小肺胞内濃度）とは、対象の半数を不動化させるのに必要な肺胞内における麻酔薬の濃度です。EC₅₀ や、LD₅₀ の、吸入麻酔版と考えるとよいです。値が「小さい」方が、少量でよく効きます。「大きいほど」ではありません。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 は妥当な記述です。

選択肢 5 ですが
ドロペリドールの作用機序は本試験時点で正確にはわかっていません。また、副作用の一つとしてα 受容体「遮断」による血圧降下が知られています。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 1,4 です。

虚血性心疾患治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. ニトログリセリンから産生される一酸化窒素は、血管平滑筋のグアニル酸シクラーゼ活性を阻害することで心臓の前負荷を軽減する。
2. ニコランジルは、ATP感受性K⁺チャネルを開口することで冠動脈を拡張させる。
3. アテノロールは、血管平滑筋のアドレナリンα₂受容体を遮断することで末梢血管抵抗を減少させる。
4. ジルチアゼムは、心筋細胞のCa²⁺チャネルを遮断することで心機能を抑制する。
5. ジピリダモールは、冠動脈のアデノシンA_2A受容体を直接刺激することで冠動脈を拡張させる。

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
一酸化窒素（NO） は、血管平滑筋のグアニル酸シクラーゼを「活性化」します。その結果 GTP からの cGMP 生成が促進されます。そして、冠動脈の血管拡張が引き起こされます。グアニル酸シクラーゼ活性の「阻害」ではありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は妥当な記述です。

選択肢 3 ですが
アテノロールは、選択的 β₁  遮断薬です。α₂ 遮断ではありません。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 は妥当な記述です。

選択肢 5 ですが
ジピリダモールは、アデノシン増強薬です。アデノシンの分解を抑制するなどにより冠動脈に存在する A₂ 受容体へのアデノシン結合量を増加させ冠血管拡張を引き起こしそれにより心筋への酸素供給量を増加させます。「受容体を直接刺激」するわけではありません。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 2,4 です。
類題　98-158
参考）薬理まとめ　代表的な虚血性心疾患治療薬

レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. アンジオテンシンⅡAT₁受容体を遮断する薬物は、副腎皮質球状層からのアルドステロン分泌量を減少させる。
2. キニナーゼⅡを阻害する薬物は、血中のブラジキニン量を増加させる。
3. レニンを阻害する薬物は、血中のブラジキニン量を増加させる。
4. アドレナリンβ₁受容体を遮断する薬物は、傍糸球体細胞からのレニンの分泌量を増加させる。
5. アンジオテンシン変換酵素を阻害する薬物は、血中のレニン量を減少させる。

　解 説　　　　　

選択肢 1,2 は妥当な記述です。

選択肢 3 ですが
レニン阻害は、ブラジキニン増加を引き起こしません。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
β 遮断でレニン分泌は抑制です。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
フィードバック機構により、血中レニン濃度、血中レニン活性は上昇すると考えられます。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 1,2 です。
類題 100-152

利尿薬の主な作用機序及び作用部位の組合せのうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

• 　　薬物　　　　　　　主な作用機序　　　　　　　主な作用部位

1. エプレレノン　　　バソプレシン V₂ 受容体遮断　 集合管
2. ブメタニド　　　　Na⁺/K⁺ 交換系阻害　　　　　 ヘンレ係蹄上行脚
3. アセタゾラミド　　炭酸脱水酵素阻害　　　　　　 集合管
4. トリアムテレン　　Na⁺ チャネル遮断　　　　　　遠位尿細管、集合管
5. インダパミド　　　Na⁺/Cl^– 共輸送系阻害　　　　 遠位尿細管

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
エプレレノン（セララ）は選択的アルドステロンブロッカーです。V₂ 受容体遮断薬ではありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
ブメタニドは、ループ利尿薬です。Na⁺-K⁺－2Cl ^– 共輸送系を抑制します。「Na⁺/K⁺ 交換系」ではありません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
アセタゾラミドは、炭酸脱水酵素抑制剤です。近位尿細管の炭酸脱水酵素（CA：carbonic anhydrase）を阻害します。これにより、Na⁺ – H⁺ 交換系が抑制され Na⁺ の再吸収が抑制されることにより利尿作用を示します。「集合管」ではありません。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4,5 は妥当な記述です。

以上より、正解は 4,5 です。
類題 101-158

制吐薬の作用機序に関する記述のうち、正しいのはどれか。2 つ選べ。

1. アプレピタントは、嘔吐中枢及び迷走神経終末のタキキニン NK₁ 受容体を遮断することで制吐作用を示す。
2. メトクロプラミドは、CTZ (化学受容器引き金帯)のドパミン D₂ 受容体を遮断することで制吐作用を示す。
3. ジフェンヒドラミンは、嘔吐中枢のヒスタミン H₁ 受容体を刺激することで制吐作用を示す。
4. プロメタジンは、迷走神経終末のドパミン D₂ 受容体を遮断することで制吐作用を示す。
5. ラモセトロンは、消化管内在神経叢のセロトニン 5-HT₄ 受容体を遮断することで胃運動を抑制し、制吐作用を示す。

　解 説　　　　　

選択肢 1,2 は妥当な記述です。

選択肢 3 ですが
ジフェンヒドラミンは、抗ヒスタミン薬です。ヒスタミン受容体を「遮断」します。「刺激」ではありません。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
プロメタジンは H₁ 受容体遮断薬です。動揺病（乗り物酔い）に伴う悪心、嘔吐、めまいに使用されます。「D₂ 受容体遮断」ではありません。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
ラモセトロン（イリボー）は 「5－HT₃ 受容体遮断」作用を示します。「5 – HT₄」ではありません。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 1,2 です。

参考　薬理学まとめ　催吐薬・制吐薬

抗C型肝炎ウイルス薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. オムビタスビルは、非構造タンパク質(NS)5Aを阻害する。
2. パリタプレビルは、NS3/4Aプロテアーゼを阻害する。
3. アスナプレビルは、NS5Bポリメラーゼを阻害する。
4. テラプレビルは、逆転写酵素を阻害する。
5. レジパスビルは、キャップ依存性エンドヌクレアーゼを阻害する。

　解 説　　　　　

選択肢 1,2 は妥当な記述です。
オムビタスビルは、非構造タンパク質（NS）5A 阻害薬です。パリタプレビルは、NS3/4A プロテアーゼ阻害薬です。この２剤にリトナビルを加えた３剤の配合剤が「ヴィキラックス」です。

選択肢 3,4 ですが
～プレビルは、セリンプロテアーゼ NS3/4A 阻害薬です。よって、選択肢 3,4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
レジパスビルは NS5A 阻害薬です。NS5B 阻害薬であるソホスブビルとの配合剤が「ハーボニー」です。ちなみに「キャップ依存性エンドヌクレアーゼ阻害」は、ゾフルーザの作用機序です。ゾフルーザは抗インフルエンザ薬です。

以上より、正解は 1,2 です。
類題 103-260261

成長ホルモン(GH)関連薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. ブロモクリプチンは、下垂体のGH産生細胞に作用し、GHの産生・分泌を促進する。
2. ペグビソマントは、GH受容体を選択的に遮断し、インスリン様成長因子-1(IGF-1)の産生を抑制する。
3. メカセルミンは、下垂体のソマトスタチン受容体を刺激し、GHや甲状腺刺激ホルモン(TSH)の産生・分泌を抑制する。
4. ソマトロピンは、IGF-1の産生を誘導し、軟骨内骨形成を促進する。
5. オクトレオチドは、下垂体のドパミンD₂受容体を刺激し、GHやプロラクチンの産生・分泌を抑制する。

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
ブロモクリプチンは D₂ 受容体刺激薬です。D₂ 受容体刺激により、プロラクチンと呼ばれるホルモンの分泌が抑制されます。この薬の適応は、高プロラクチン血症です。記述は「ソマトレリン」についてと考えられます。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は妥当な記述です。
ペグビソマント（ソマバート）は、GH 受容体拮抗薬です。先端巨大症における IGF-I（ソマトメジン-C）分泌過剰状態及び諸症状の改善に用いられます。

選択肢 3 ですが
メカセルミン（ソマゾン）は、ソマトメジン C 製剤です。ソマトメジン C とは、インスリン様成長因子1（IGF -1）の別名です。インスリンと分子構造が類似したホルモンです。小児の成長に重要な役割を果たします。成人では同化作用があります。「ソマトスタチン受容体」を刺激し、成長ホルモンの産生・分泌を抑制するわけではありません。ちなみに「ソマトスタチン」は、成長ホルモンなどの分泌を「抑制」するペプチドホルモンの一種です。

選択肢 4 は妥当な記述です。
ソマトロピンは、遺伝子組み換え天然型ヒト成長ホルモン製剤です。

選択肢 5 ですが
オクトレオチドは、持続性ソマトスタチン誘導体です。D₂ 刺激ではありません。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 2,4 です。

参考）薬理学まとめ　ホルモンの分泌異常に用いられる代表的な治療薬

脂質異常症治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. コレスチミドは、コレステロールの胆汁への異化排泄を促進することで、血中LDLコレステロール量を低下させる。
2. シンバスタチンは、肝細胞でアセチルCoAからHMG-CoAへの変換酵素を阻害することで、コレステロールの産生を抑制する。
3. エゼチミブは、小腸コレステロールトランスポーターを阻害することで、コレステロールの吸収を選択的に阻害する。
4. ベザフィブラートは、脂肪細胞のPPARαを阻害することで、血中LDLコレステロール量を低下させる。
5. ニコモールは、脂肪細胞のニコチン酸受容体を刺激することで、脂肪細胞からの遊離脂肪酸の放出を抑制する。

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
コレスチミドは陰イオン交換樹脂です。腸内で胆汁酸と結合し、大便と共に排泄されることにより胆汁酸の腸肝循環を妨げます。

胆汁酸はコレステロールを原料にして作られるため、陰イオン交換樹脂存在下において胆汁酸がどんどん排出されると、不足した胆汁酸を補充するためにコレステロールが使われます。これにより、血中からコレステロールを取り込もうと肝細胞において LDL 受容体発現が促進されて血中コレステロールが減少します。「コレステロールの異化排泄を促進」ではありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
シンバスタチンは、HMG-CoA 還元酵素阻害薬です。HMGーCoA を還元する酵素の阻害薬なので「アセチル CoA → HMG CoA 変換酵素」の阻害薬ではありません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 は妥当な記述です。
エゼチミブ（ゼチーア）は、小腸コレステロールトランスポーター（NPC１L1）阻害薬です。主にコレステロール値を下げますが、中性脂肪の低下作用もあります。

選択肢 4 ですが
ベザフィブラートは、フィブラート系薬です。PPAR α に結合して「活性化」させることで結果として、中性脂肪を低下させます。「阻害」では、ありません。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 は妥当な記述です。

以上より、正解は 3,5 です。
類題 101-162