Gqタンパク質と共役してホスホリパーゼCを活性化する受容体はどれか。1つ選べ。

1. アドレナリンβ₁受容体
2. ドパミンD₂受容体
3. オピオイドμ受容体
4. アセチルコリンM₂受容体
5. ヒスタミンH₁受容体

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
β₁ 受容体は、「Gs」タンパク質と共役です。Gqタンパク質ではありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ~ 4 ですが
これらの受容体は全て Gi タンパク質と共役です。Gqタンパク質ではありません。よって、選択肢 2 ~ 4 は誤りです。

選択肢 5 は、正しい記述です。

以上より、正解は 5 です。

参考　薬理学まとめ　代表的な薬物受容体、細胞内情報伝達系

長期連用により精神的依存を起こすが、身体的依存は生じにくいのはどれか。1つ選べ。

1. メタンフェタミン
2. モルヒネ
3. アルコール(エタノール)
4. エチゾラム
5. フェノバルビタール

　解 説　　　　　

比較的身体的依存が生じにくいのは、コカイン、及び覚せい剤です。覚せい剤とは、フェニルアミノプロパン（＝アンフェタミン）と、その塩類及び、フェニルメチルアミノプロパン（＝メタンフェタミン）と、その塩類です。従って、正解は 1 です。

参考　法規・制度・倫理まとめ　覚せい剤取締法

アドレナリンβ₂受容体刺激薬の薬理作用はどれか。1つ選べ。

1. 心拍数低下
2. 瞳孔散大筋収縮
3. 膀胱括約筋(内尿道括約筋)収縮
4. 気管支平滑筋弛緩
5. グリコーゲン分解抑制

　解 説　　　　　

β₂ 受容体刺激薬といえば、サルブタモールなどの喘息薬の成分が代表例です。そこから気管支平滑筋弛緩と考えるとよいです。よって、正解は 4 です。

ちなみに、心拍数低下といえばβ 遮断薬などがあげられます。瞳孔散大筋収縮といえば、α₁ 受容体刺激薬です。膀胱括約筋には α₁ 受容体が多く発現しています。尿道が狭くなると、尿が出にくくなります。排尿困難に対してはα₁ 遮断薬が用いられます。グリコーゲン分解抑制といえば、β 遮断薬です。

副交感神経終末から遊離された神経伝達物質の分解を抑制するのはどれか。1つ選べ。

1. ベタネコール
2. スコポラミン
3. ジスチグミン
4. プラリドキシム
5. イプラトロピウム

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
ベタネコールは、直接型コリン作動薬です。直接受容体を刺激します。神経伝達物質の分解抑制する薬ではありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
スコポラミンは抗コリン薬です。受容体を遮断する薬です。神経伝達物質の分解抑制する薬ではありません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 は、正しい記述です。
コリンエステラーゼ阻害剤です。

選択肢 4 ですが
プラリドキシムは、サリンやパラチオン中毒の解毒剤です。ちなみに、サリンやパラチオンは間接型コリンエステラーゼ阻害剤です。

選択肢 5 ですが
イプラトロピウムは抗コリン薬です。喘息薬として用いられます。神経伝達物質の分解抑制する薬ではありません。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 3 です。
参考　薬理学まとめ　副交感神経に作用する薬

ダントロレンの筋弛緩作用の機序はどれか。1つ選べ。

1. 筋小胞体からのCa²⁺の遊離抑制
2. 神経筋接合部の神経終末からのアセチルコリンの遊離抑制
3. 神経筋接合部のニコチン性アセチルコリン受容体の競合的遮断
4. 神経筋接合部のニコチン性アセチルコリン受容体の不可逆的遮断
5. 脊髄のγ-アミノ酪酸GABA_B受容体刺激

　解 説　　　　　

ダントロレンは、筋肉の興奮－収縮連関を抑制します。すなわち、リアノジン受容体を遮断→筋小胞体への興奮の伝達過程を遮断 → 筋小胞体からの Ca²⁺ の遊離抑制 → 筋弛緩　という作用機序です。そのため、筋を直接電気刺激しても収縮しなくなります。

又、ダントロレンは悪性高熱症の治療薬として用います。悪性高熱症は全身麻酔の併発症の一つです。リアノジン受容体と呼ばれる受容体が深く関与していることがわかっています。

以上より、正解は 1 です。

参考　薬理学まとめ　運動神経系に作用する代表的な薬

全身麻酔の導入時に、前投与薬(麻酔前投薬)として使用されない薬物はどれか。1つ選べ。

1. ベクロニウム
2. ジアゼパム
3. レミフェンタニル
4. ピロカルピン
5. ドロペリドール

　解 説　　　　　

麻酔前投薬とは、全身麻酔の導入、維持を円滑にし麻酔薬や手術による副作用を軽減する目的で投与される薬物のことです。口腔、気道内分泌抑制のために、抗コリン作動薬、不安軽減等のため、トランキライザー、鎮静薬等が用いられます。

選択肢 4 のピロカルピンは、点眼に用いられる薬物です。また、内服では口腔乾燥改善薬として用いられます。麻酔前投薬としては使用されません。

よって、正解は 4 です。

T型Ca²⁺チャネルを遮断することで抗てんかん作用を示すのはどれか。1つ選べ。

1. カルバマゼピン
2. レベチラセタム
3. ガバペンチン
4. フェニトイン
5. エトスクシミド

　解 説　　　　　

選択肢 1,4 ですが
カルバマゼピン 及び フェニトインは、Na⁺ チャネル遮断を通じて抗てんかん作用を示します。T型 Ca²⁺ チャネル遮断ではありません。よって、選択肢 1,4 は誤りです。

選択肢 2 ですが
レベチラセタム（®イーケプラ）は、神経終末のシナプス小胞たん白質 2A（SV2A）との結合等を介して作用を示すと考えられています。T型 Ca²⁺ チャネル遮断ではありません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
ガバペンチンは、２つの作用機序により効果を発現します。Ca チャネル α2σ リガンドとしての作用と GABA トランスポータ活性化です。T 型 Ca²⁺ チャネル遮断ではありません。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 5 は、正しい記述です。

以上より、正解は 5 です。

セロトニン5-HT_1A受容体を選択的に刺激することで抗不安作用を示すのはどれか。1つ選べ。

1. ジアゼパム
2. スマトリプタン
3. タンドスピロン
4. スピペロン
5. オキサゾラム

　解 説　　　　　

選択肢 1,5 ですが
ジアゼパム　及び　オキサゾラムは、Bz 系抗不安薬です。GABA_A 受容体機能を亢進し、GABA 作用を増強することで抗不安作用を示します。 セロトニン受容体刺激ではありません。よって、選択肢 1,5 は誤りです。

選択肢 2 ですが
スマトリプタンは５－HT_1B/_1D 刺激薬です。片頭痛緩和に用いられます。５－HT_1A 刺激薬ではありません。よって、選択肢 2 は誤りです。選択肢 3 は、正しい記述です。

選択肢 4 ですが
スピペロンは、D₂ 遮断薬です。統合失調症治療薬の原型であるクロルプロマジンの改良薬というイメージです。セロトニン受容体刺激ではありません。よって、選択肢 4 は誤りです。

以上より、正解は 3 です。
類題　１０２－１５６
参考　薬理学まとめ　代表的な精神疾患の治療薬

血管平滑筋細胞においてサイクリックAMP(cAMP)を増やすことで血管拡張作用を示すのはどれか。1つ選べ。

1. カンデサルタン
2. カルペリチド
3. ボセンタン
4. ベラプロスト
5. プラゾシン

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
カンデサルタンは、AT₁ 受容体遮断薬です。血管拡張を引き起こします。アルドステロンの分泌も、抑制します。血管平滑筋細胞における cAMP を増やす薬ではありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
カルペリチドは、心房性ナトリウム利尿ペプチド製剤です。心房性ナトリウム利尿ペプチド（ANP：atrial natriuretic peptide）は血管拡張作用及び利尿作用を持ちます。カルペリチドは遺伝子組換え ANP 製剤です。血管及び腎臓における ANP 受容体に作用して膜結合型グアニル酸シクラーゼを活性化します。その結果細胞内 「cGMP」 が増加し血管拡張、利尿作用が引き起こされます。「cAMP」 を増やす薬ではありません。よって、選択肢 2 は誤りです。

ボセンタンは
エンドセリン（ET）受容体拮抗薬です。ET 受容体には、ET_A 、ET_B というサブタイプがあります。ボセンタンは、これらの受容体に対し非選択的に作用します。血管平滑筋細胞におけるcAMP を増やす薬ではありません。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 は、正しい記述です。

選択肢 5 ですが
プラゾシンは、α₁ 選択的遮断薬です。前立腺肥大に伴う排尿障害等に用いられます。血管平滑筋細胞における cAMP を増やす薬ではありません。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 4 です。
類題　９９－１５７
参考　薬理　２－４　２）

バソプレシン V₂ 受容体を遮断する利尿薬はどれか。1つ選べ。

1. スピロノラクトン
2. ヒドロクロロチアジド
3. アゾセミド
4. トリアムテレン
5. トルバプタン

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
スピロノラクトンは、K 保持性利尿薬です。主に遠位尿細管に作用しアルドステロン受容体に結合することにより、Na⁺ – K⁺ 交換系を抑制します。V₂ 受容体遮断ではありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
ヒドロクロロチアジドは、チアジド系利尿薬です。この薬の特徴は、近位尿細管腔に分泌され、遠位尿細管前半部に作用するという点です。Na⁺ – Cl^– – 共輸送系を抑制することにより利尿作用を示します。V₂ 受容体遮断ではありません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
アゾセミドはループ利尿薬です。ヘンレのループにおける Na⁺ – K⁺ － 2Cl^– 共輸送系を抑制することにより利尿作用を示します。V₂ 受容体遮断ではありません。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
トリアムテレンは、K 保持性利尿薬です。トリアムテレンはアルドステロンが分泌されていない人に対しても利尿効果を示すことが知られています。そのため、作用機序として抗アルドステロン作用に加えて尿細管に対して直接作用があると考えられています。直接作用とは具体的には Na⁺ チャネル遮断です。V₂ 受容体遮断ではありません。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 は、正しい記述です。

以上より、正解は 5 です。
類題　９９－１５８
参考　薬理学まとめ　利尿薬