70歳女性。以前より消化器内科にて[ 薬剤1 ]による薬物治療を受けている。最近、別の医院を受診し、パーキンソン病と診断され、レボドパにて薬物治療を行うこととなった。レボドパを標準維持量まで増量したが、症状の改善が見られず、薬物相互作用が疑われた。

問246

[ 薬剤1 ]は、脳内でレボドパの効果に影響した可能性がある。[ 薬剤1 ]はどれか。1つ選べ。

1. プロパンテリン臭化物
2. ラベプラゾールナトリウム
3. スクラルファート
4. スルピリド
5. テプレノン

問247

薬物相互作用を回避するため、[ 薬剤1 ]を中止したところ、幻覚症状が発現した。その機序として最も可能性の高いのはどれか。1つ選べ。

1. ドパミン受容体に対する刺激と遮断のバランスがくずれ、刺激優位となった。
2. ドパミン受容体に対する刺激と遮断のバランスがくずれ、遮断優位となった。
3. アセチルコリン受容体に対する刺激と遮断のバランスがくずれ、刺激優位となった。
4. アセチルコリン受容体に対する刺激と遮断のバランスがくずれ、遮断優位となった。
5. [ 薬剤1 ]を中止することで脳内ドパミン濃度が増加した。
6. [ 薬剤1 ]を中止することで脳内アセチルコリン濃度が増加した。

　解 説　　　　　

問246

レボドパは、D 受容体の刺激によりパーキンソン病の症状を劇的に改善させます。選択肢 の薬剤の中で、スルピリドは D₂ 受容体遮断薬です。従って、レボドパの効果である D 受容体の刺激を減弱させた可能性があると考えられます。

以上より、正解は 4 です。

ちなみに、選択肢 1 のプロパンテリンは
抗コリン薬で、鎮痙薬です。胃や腹痛の時に用いられる胃腸の過剰な活動を抑制する薬です。

選択肢 2 のラベプラゾールナトリウムは
PPI （プロトンポンプインヒビター）です。胃・十二指腸潰瘍治療薬です。

選択肢 3,5 の スクラルファート 及び テプレノンは
防御因子増強薬です。主に PG （プロスタグランジン）の増加を促し、防御因子増強により消化器症状の改善を図る薬です。スクラルファートは、アルミニウム塩なので、抗菌薬であるニューキノロンの吸収を阻害し効果を減弱させる相互作用が知られています。（服用時間を 2 時間ほどずらせば OK です。）

問247

薬剤 1 の作用点は、D 受容体であるため、中止によりドパミン受容体に対する刺激と遮断のバランスが崩れます。薬剤 1 は、D 遮断薬なので、中止により刺激優位になると考えられます。

以上より、正解は 1 です。

55歳男性。前立腺肥大に伴う排尿障害に対して単剤で薬物治療中だったが、時々、急に抑えられないような強い尿意を感じるとの訴えがあったため、新たな薬剤が追加されて、次のような処方となった。

問248

この処方に関して患者に確認する内容として重要度が高いのはどれか。2つ選べ。

1. 咳がひどく出ることはありませんか。
2. 食欲不振になっていませんか。
3. 味(甘、塩、酸、苦)を感じにくいことはありませんか。
4. めまいや立ちくらみを感じることはありませんか。
5. 排尿した後に尿が残った感じはありませんか。

問249

この患者において新たに追加された処方薬の作用機序はどれか。1つ選べ。

1. アドレナリンα₁受容体遮断による尿道内圧の低下
2. アドレナリンβ₂受容体刺激による外尿道括約筋の弛緩
3. アドレナリンβ₃受容体刺激による膀胱排尿筋の収縮
4. アセチルコリンM₂受容体刺激による内尿道括約筋の弛緩
5. アセチルコリンM₃受容体遮断による膀胱排尿筋の弛緩

　解 説　　　　　

問248

シロドシン（ユリーフ）は、α₁ 遮断薬です。主な副作用として、めまいがあります。めまいや立ちくらみがないかを確認する重要度は高いと考えられます。ちなみに、選択肢にはありませんが、シロドシンには、ある程度高い頻度で射精障害の副作用が知られています。服用の中止で副作用は無くなる点も含め適切な服薬指導が必要です。

プロピベリン（バップフォー）は、抗コリン薬です。頻尿改善薬です。前立腺肥大症の初期に過活動膀胱（つまり頻尿）が見られる事が多く、本問のような処方が過活動膀胱の改善にしばしば見られます。

一方、プロピベリンは、排尿困難が見られる患者に対して投与すると、排尿困難や残尿が悪化することがあります。そのため、尿閉が見られる患者に対して慎重投与となっています。そして、前立腺肥大は進行すると、尿道の圧迫により排尿困難が生じることがあります。（初期には、過活動膀胱を伴って「頻尿」→進行すると、「排尿困難」となりうる、ということ。）そのため、排尿後の残尿感をモニタリングする重要性が高いといえます。

以上より、正解は 4,5 です。

問249

新たに追加されたのは、プロピベリンと考えられ、作用機序は抗コリンであるため、M受容体の遮断です。

以上より、正解は 5 です。

70歳男性。もともと歩行が困難であったが、最近、薬の飲み忘れが増え、通院も困難になってきた。医師の指示に基づき、保険薬局の薬剤師が在宅訪問薬剤管理を行うこととなった。

問250

在宅訪問において薬剤師に求められている行為としてふさわしくないのはどれか。1つ選べ。

1. 残薬を整理し、処方量の調整を医師に提案する。
2. 血圧などのバイタルサインをチェックし、医師に報告する。
3. コンプライアンスの向上を目的とし、剤形変更を医師に提案する。
4. 家族から求めのあった口腔ケア用スポンジブラシを提供する。
5. 患者の一部負担金を減免する。

問251

処方された薬物の作用機序として、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. アンギオテンシンⅡ受容体を遮断する。
2. セロトニン受容体を遮断する。
3. アセチルコリン受容体を遮断する。
4. グルタミン酸受容体を遮断する。
5. アドレナリン受容体を遮断する。

　解 説　　　　　

問250

選択肢 1 ～ 4 は、正しい選択肢です。
在宅訪問を行うことでこれらの点に関与することが可能になり、より適切な薬物治療への貢献が期待されます。

選択肢 5 ですが
患者の一部負担金の減免を行うことは、在宅訪問において薬剤師に求められている行為としては不適切であると考えられます。

一部負担金の減免は、国民健康保険法 44 条 1 項に基づき保険者、つまり市町村が行うことができる措置です。そして、この減免の申請は被保険者が行います。従って薬剤師が行うことでは、ありません。このような制度が存在することを伝えることで活用を促す、ぐらいが可能な範囲であると思われます。

以上より、正解は 5 です。

問251

ドネペジルは、アセチルコリンエステラーゼ（AchE）阻害薬です。認知症の進行を抑制する薬です。

バルサルタンは、ATⅡ 受容体拮抗の降圧薬です。

アスピリンは、COX 阻害薬です。腸溶錠は、血栓形成抑制のために用いられます。

サルポグレラートは、セロトニン受容体拮抗薬です。虚血性の諸症状の改善に用いられます。

以上より、正解は 1,2 です。

45歳女性。卵巣がん。がん性疼痛に対して以下の薬剤を使用してきたが、疼痛が増強してきたので、追加処方を検討することにした。

問252

ロキソプロフェンNa錠に追加する薬剤として適切なのはどれか。2つ選べ。

1. コデインリン酸塩散10%
2. セレコキシブ錠
3. モルヒネ硫酸塩水和物徐放錠
4. メサドン塩酸塩錠

問253

前問で適切と考えた追加処方薬の薬理作用(副作用を含む)として、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. 中脳や延髄に作用し、脊髄への下行性抑制系神経を抑制することで鎮痛作用を示す。
2. プロスタグランジンの産生を抑制し、解熱作用を示す。
3. 肝臓の薬物代謝酵素によってモルヒネに変換されて鎮痛作用を示す。
4. 延髄の化学受容器引き金帯(CTZ)を抑制し、制吐作用を示す。
5. 消化管運動を抑制し、便秘を起こす。

　解 説　　　　　

問252

がん疼痛治療は、WHO 三段階除痛ラダーに沿った治療が行われます。本問の症例は、第一段階の非オピオイド鎮痛薬を用いる段階です。次の段階で使用されるのはより鎮痛効果の高いものです。具体的には、第二段階としてコデインリン酸が用いられます。第三段階としてはモルヒネなどが用いられます。（NSAIDｓは、原則併用します。）

選択肢 2 のセレコキシブは
ロキソプロフェンと同じ程度の鎮痛しか期待できません。

また、選択肢 4 のメサドンは
オピオイド（モルヒネ等）を使用してなお鎮痛が不十分である時に初めて使用できる薬です。そのため、この患者にいきなり使用するのは不適切です。

以上より、正解は 1,3 です。

（ラダーに従うなら、コデインの１択のような気もするのですが現実には、痛みの強さに応じてモルヒネを使用することも少なくありません。）

問253

前問で適切と考えたのは、コデイン　及び　モルヒネ　です。

コデインは、プロドラッグです。代謝されて、モルヒネとなり鎮痛効果を示します。

モルヒネは、μ 受容体アゴニストです。神経伝達物質放出を抑制することで抹消からの痛みを伝える信号がブロックされます。（中脳や延髄に作用して鎮痛では、ありません。）消化管の μ 受容体に作用して、腸の運動が低下して起こるほぼ必発の便秘　と脳の神経活動の抑制が原因とされる、呼吸抑制や眠気が　代表的な副作用として知られています。

選択肢 3 がコデインについて正しい記述です。
選択肢 5 が、コデイン　及び　モルヒネについて正しい記述です。

以上より、正解は 3,5 です。

30歳男性。気管支ぜん息の治療のため以下の薬剤が処方された。

問254

この処方薬で生じる可能性のある副作用として誤っているのはどれか。1つ選べ。

1. アナフィラキシー
2. 肺炎
3. 口腔カンジダ症
4. 振戦
5. 血清カリウム濃度上昇

問255

上記の処方薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. フルチカゾンは、細胞質のグルココルチコイド受容体に結合し、核内に移行する。
2. フルチカゾンは、NF-κBを活性化して、抗炎症作用を示す。
3. サルメテロールは、気管支平滑筋のアドレナリンβ₂受容体を刺激し、アデニル酸シクラーゼを活性化する。
4. フルチカゾンは、血糖上昇作用を有するが、サルメテロールはその作用を減弱する。
5. サルメテロールは、心機能抑制作用を有するが、フルチカゾンはその作用を減弱する。

　解 説　　　　　

問254

アドエアの内容物であるサルメテロールは、β₂ 刺激薬です。フルチカゾンは、ステロイドです。

選択肢 1 ですが
アナフィラキシーは、様々な薬剤の副作用として生じる可能性があります。アドエアも例外ではありません。（多分可能性はあるだろうぐらいの判断で十分だと考えられます。）よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2,3 は
ステロイドの副作用として妥当です。免疫を抑制することにより感染症罹患のリスクが上昇するからです。よって、選択肢 2,3 は誤りです。

選択肢 4 は
β₂ 刺激薬の副作用として妥当です。骨格筋の受容体に作用して筋肉がぷるぷる動く → ふるえが止まらないことがある。となります。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 1 ～ 4 が誤りなので、選択肢 5 が正解です。
β₂ 受容体刺激薬の副作用として、めったにないですが低カリウム血症が知られています。カリウム濃度「上昇」では、ありません。

以上より、正解は 5 です。

問255

選択肢 1 は、正しい選択肢です。
ステロイド型ホルモンの特徴は、まず薬が細胞膜を通過し細胞内に入ることです。つまり、細胞膜の膜受容体に結合するわけでは、ありません。そして細胞内で、ステロイド受容体（これを、核内受容体と呼ぶ）に結合し複合体が核内へ移行します。

選択肢 2 ですが
NF – κB とは、細胞質内に存在するタンパク質の一種です。転写調節因子です。ふだんは、不活化されておりウイルスの侵入などをきっかけに活発化します。

ウイルスの侵入など → NF – κB 活発化 → 転写活性化 → 物質産生上昇して、炎症促進。→ 異物排除　という流れになります。ステロイドは、NF – κB を阻害します。活性化では、ありません。その結果、免疫抑制方向に作用します。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 は、正しい選択肢です。

選択肢 4 ですが
フルチカゾンの副作用として、血糖上昇作用があります。前半部分は、正しいです。サルメテロールですが、β₂ 受容体刺激によりグリコーゲン分解が促進されます。つまり、血糖上昇作用があります。後半部分は、誤りです。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
心機能抑制といえば、β遮断薬です。サルメテロールはβ₂ 刺激薬なので誤りです。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 1,3 です。

73歳男性。入院中の患者。切除不能の胃がんに対して、S-1(テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤)/シスプラチン療法を開始し、その後、退院して外来化学療法で治療を継続することとなった。

問256

治療開始時又は退院時に薬剤師が患者に対して行う説明として適切でないのはどれか。1つ選べ。

1. S-1の服用においては、休薬期間が設けられています。
2. 治療効果を高めるために、水分の摂取量を制限してもらうことがあります。
3. 投与期間中には、重篤な副作用を回避するため、定期的に血液検査を行う必要があります。
4. 悪心・嘔吐、食欲不振等が起きることがあります。
5. 激しい下痢、腹痛が起きることがあります。

問257

この化学療法の副作用を軽減する薬物に関する記述として誤っているのはどれか。1つ選べ。

1. アザセトロンは、化学受容器引き金帯(CTZ)と求心性迷走神経終末のセロトニン5-HT₃受容体を遮断し、急性の悪心・嘔吐を抑制する。
2. タンニン酸アルブミンは、大腸のアウエルバッハ神経叢を刺激し、大腸のぜん動運動を促進する。
3. アプレピタントは、ニューロキニンNK₁受容体を遮断し、遅発性の悪心・嘔吐を抑制する。
4. D-マンニトールは、管腔内浸透圧上昇を介して近位尿細管のナトリウム再吸収を抑制し、尿量を増加させる。
5. レノグラスチムは、顆粒球系幹細胞に作用し、好中球数を増加させる。

　解 説　　　　　

問256

胃がんの化学療法といえば、S-1（商品名　TS-1）です。シスプラチンを加えた療法は S-1 + CDDP (SP) 療法　と呼ばれます。

SP 療法 のレジメンは、３週→２週休薬です。シスプラチンは、TS－１　内服開始から８日めに点滴で投与します。この５週間を 1 サイクル　として、定期的血液検査を行い副作用をモニタリングしつつ効果が認められる限り継続します。

代表的な副作用は、下痢、嘔吐などです。激しい下痢に伴う脱水症状を避けるため十分な水分補給の必要性を説明します。「摂取量の制限」では、ありません。

以上より、正解は 2 です。

問257

さきほどの問題にあったように副作用として、下痢があります。

選択肢 2 ですが
「大腸のぜん動運動を促進する」　というのは、排便を促進する内容になっています。よって、誤りです。

ちなみに
タンニン酸アルブミンは下痢止めの薬です。腸に保護膜を作ることで刺激をやわらげて腸のぜん動運動を抑制します。アウエルバッハ神経叢を刺激しぜん動運動を促進するという記述は、センナ（アローゼン）等の便秘薬に関するものです。

以上より、正解は 2 です。

その他の選択肢はすべて正解です。がん化学療法の副作用を軽減するいわゆる支持療法に関する選択肢の内容について

語尾が「セトロン」 → CTZ、５ – HT₃ 遮断。「急性」嘔吐用。アプレピタント → NK₁ 受容体遮断。「遅発性」嘔吐抑制。は、セットで覚えておくとよいです。

また、マンニトールときたら浸透圧性利尿薬です。

最後に、レノグラスチム →「グラス」が入っている。→ G－CSF　製剤。→ 幹細胞に作用し、顆粒球分化を促進。という点をおさえておくとよいです。

62歳女性。3年前に糖尿病と診断され、処方1及び処方2で治療中。最近、手足に痛みやしびれ感があるため処方3が追加となった。

問258

処方3の服薬指導として適切なのはどれか。2つ選べ。

1. 痛みやしびれ感の改善があれば、薬をやめても構いません。
2. アルコールは薬の作用に影響しますので、控えてください。
3. ぼんやりしたり、めまい、意識消失などが起こることがあります。
4. 血液を固まりにくくし、血のめぐりを良くすることで痛みをやわらげます。

問259

処方1～3の薬物の作用機序として正しいのはどれか。2つ選べ。

1. アルドース還元酵素を阻害し、末梢神経障害を改善する。
2. AMP依存性プロテインキナーゼを活性化し、肝臓での糖新生を抑制する。
3. ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体α(PPARα)を活性化し、インスリン抵抗性を改善する。
4. オピオイドμ受容体を刺激し、鎮痛作用を示す。
5. ジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP-4)を阻害し、インクレチンの作用を増強する。

　解 説　　　　　

問258

選択肢 1 ですが
リリカは、離脱症状が知られており独自の判断での休薬はいけません。薬をやめる時は医師の判断の上、徐々に休薬していきます。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2,3 は、正しい選択肢です。

選択肢 4 ですが
リリカは、末梢性神経障害性疼痛治療薬です。Ca チャネル　α2σリガンド に分類される GABA 誘導体です。血液を固まりにくくする作用はありません。よって、選択肢 4 は誤りです。

以上より、正解は 2,3 です。

問259

選択肢 1 ですが
アルドース還元酵素阻害剤は、エパルレスタット（キネダック）です。処方１～３には、ありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は
メトホルミンの作用機序として正しい選択肢です。

選択肢 3 ですが
PPARα の活性化は、脂質異常症薬の一種であるフィブラート系の作用機序です。ちなみにPPAR「α」ではなく、「γ」に作用し、インスリン抵抗性を改善するのがピオグリタゾンです。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
μ 受容体刺激は、モルヒネなどです。処方１～３には、ありません。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 は
アログリプチンの作用機序として正しい選択肢です。

以上より、正解は 2,5 です。

70歳女性。1ヶ月前から四肢の筋力低下と、眠れないほどの四肢及び腰部の痛みがある。整形外科を受診し、以下の薬剤が処方された。

問260

上記の処方に関する服薬指導として適切なのはどれか。2つ選べ。

1. 服用後、なるべく早く食事をとるように指導する。
2. 服用後、横になって安静にするように指導する。
3. 歯科を受診する場合に、服用中の薬剤について歯科医師に告知するように指導する。
4. 自動車の運転など、危険を伴う機械の操作に従事しないように指導する。
5. 腰痛が改善したら、直ちに服薬を中止するように指導する。

問261

リセドロン酸の作用機序として正しいのはどれか。1つ選べ。

1. 骨のエストロゲン受容体に結合し、骨芽細胞を増加させ骨形成を促進する。
2. ヒドロキシアパタイトに結合したのち骨芽細胞に取り込まれ、アポトーシスを起こす。
3. オステオカルシンのカルボキシ化を介し、前駆細胞から破骨細胞への分化を阻害する。
4. メバロン酸代謝経路のファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害し、破骨細胞の機能を抑制する。
5. カルシウムの腸管からの吸収を促進し、血中Ca²⁺値を上昇させる。

　解 説　　　　　

問260

選択肢 1,2 ですが
リセドロン酸は、ビスホスホネート製剤です。破骨細胞の活性を抑制することにより骨吸収を抑制します。

使用上の注意として食道などに付着したままだと局所刺激症状をおこすおそれがある点があります。そのためコップ１杯程度の、多めの水での服用を指導します。又、服用後最低３０分は、横にならないように、さらに食事等を行わないように指導します。（これらは、食道などへの薬の残留を防ぐためです。又、胃に何か入っていると、吸収が悪くなるためです。）よって、選択肢 1,2 は誤りです。

選択肢 3,4 は、正しい選択肢です。
ビスホスホネートの長期服用患者における、歯科処置に関連した顎骨壊死のリスクに関して正しく対処するために、歯医者に使用中の薬剤を告知していただきます。また、アルプラゾラムの服用に際し、眠気、集中力の低下などがおきうるので自動車の運転などを避けるよう指導します。

選択肢 5 について
痛みがなくなったからといって服薬を中止するかどうかは医師の判断することです。（予防的な効果による投与継続などがありえる。）よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 3,4 です。

問261

リセドロン酸は、ビスホスホネート製剤です。骨のハイドロキシアパタイトに強い親和性を持ち、破骨細胞の活性を抑制することにより骨吸収を減少させる薬です。ポイントは、「破骨細胞の抑制」です。それをふまえ、各選択肢を検討します。

選択肢 1 ですが
「骨芽細胞増加」では、ありません。

選択肢 2 ですが
骨芽細胞に取り込まれアポトーシスだと、骨芽細胞が減ってしまうのでそもそも骨粗しょう症のメカニズムとして不適切です。

選択肢 3 ですが
破骨細胞への「分化抑制」では、ありません。

選択肢 4 は、正しい選択肢です。

選択肢 5 ですが
「Ca 吸収促進」では、ありません。

以上より、正解は 4 です。

59歳男性。2日前より上気道感染症状(軽度の咳)を訴えていたが、今朝、突然の悪寒、震えと発熱39℃を認め受診した。肺炎球菌が検出されたので抗菌薬が処方されることとなった。

検査所見：呼吸数 10/分、右肺野にラ音聴取。胸部X線にて右肺野に肺炎像を認める。

ALT 10IU/L、AST 19IU/L、γ-GPT 22IU/L、血清クレアチニン値 5.5mg/dL、クレアチニンクリアランス 21mL/min

問262

この患者に対して投与量を調節する必要性が低いのはどれか。1つ選べ。

1. 注射用イミペネム・シラスタチンナトリウム
2. アジスロマイシン水和物錠
3. セフィキシム水和物カプセル
4. アンピシリン水和物カプセル
5. レボフロキサシン水和物錠

問263

前問中の薬物の作用機序として正しいのはどれか。2つ選べ。

1. イミペネムは、UDP-N-アセチルムラミン酸の合成を阻害する。
2. アジスロマイシンは、細菌のリボソーム50Sサブユニットに結合し、タンパク質合成を阻害する。
3. セフィキシムは、細菌のリボソーム30Sサブユニットに結合し、タンパク質合成を阻害する。
4. アンピシリンは、ペプチドグリカン前駆体のペプチジル-D-アラニンに結合し、細胞壁合成を阻害する。
5. レボフロキサシンは、細菌のDNAジャイレースを阻害し、DNAの複製を阻害する。

　解 説　　　　　

問262

検査所見から、ALT,AST,γ – GPT は基準値内ですが、血清クレアチニンが高値でクレアチニンクリアランスが低値です。腎機能低下が見られます。

各薬は、イミペネム→カルバペネム系、アジスロマイシン→マクロライド系、セフィキシム→第 3 世代セフェム系、アンピシリン→ペニシリン系、レボフロキサシン→ニューキノロン　です。

肝で主に代謝され、腎機能低下中の患者でも投与量を調節する必要性が低い代表的抗菌薬は、マクロライド系抗生物質です。マクロライド系抗生物質の代表例は、クラリスロマイシンやアジスロマイシンです。

以上より、正解は 2 です。
類題　97-83

問263

選択肢 1 ですが
イミペネムはカルバペネム系なので、β－ラクタム系の一種です。

β－ラクタム系は、ペニシリン結合タンパク質を阻害することで細胞壁合成を特異的に阻害します。UDP-N -アセチルムラミン酸　は細胞壁の構成要素ではありますが、β－ラクタム系がUDP-N- アセチルムラミン酸の合成を阻害するわけではありません。

いうなれば、UDP－N－アセチルムラミン酸は、細胞壁という最終作品を合成するための材料です。そして、β－ラクタム系は、材料を組み上げていくために必要な道具の一つである「ペニシリン結合タンパク質」　を阻害することで、材料（UDP－N－アセチルムラミン酸）はあるけれど最終作品である細胞壁を合成させなくする　という働きを示します。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は、正しい選択肢です。
マクロライド系の作用機序です。「50S」,「タンパク質合成を阻害」がポイントです。

選択肢 3 ですが
セフェム系なので、β－ラクタム系の一種で細胞壁合成阻害薬です。タンパク質合成阻害では、ありません。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
アンピシリンは、ペニシリン系なのでβ－ラクタムの一種です。結合するのは、ペニシリン結合タンパク質です。ペプチドグリカン前駆体のペプチジル- D -アラニンに結合するわけではありません。ペプチジル－D－アラニンと結合し細胞壁合成を阻害するのは、グリコペプチド系抗菌薬などです。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 は、正しい選択肢です。
ニューキノロンときたら、DNA ジャイレース阻害です。

以上より、正解は 2,5 です。

57歳男性。胸部の激痛、呼吸困難、意識障害にて救急搬送された。心電図所見にて急性心筋塞と診断され、直ちにアルテプラーゼが投与された。容態は安定に向かっている。

問264

初期治療として投与されたアルテプラーゼについて正しいのはどれか。2つ選べ。

1. 生物由来製品である。
2. 発症後24時間以内なら投与開始可能である。
3. 皮下注射にて投与する。
4. 血液凝固阻止作用を有する薬剤との併用が推奨される。
5. 大手術後、日の浅い患者(14日以内)には禁忌である。

問265

発症後24時間が経過した時点で心室性期外収縮が継続していたので、リドカインの投与が決定した。この症例に用いるリドカイン製剤として正しいのはどれか。1つ選べ。なお(　)内は投与部位を示す。

1. アドレナリン含有注射液製剤 (硬膜外)
2. 筋注用0.5%溶解液製剤 (筋肉内)
3. 静注用2%製剤 (静脈内)
4. 注射液2%製剤 (硬膜外)
5. ビスカス2%製剤 (経口)

問266

リドカインの代謝・消失に関する記述として正しいのはどれか。2つ選べ。

1. 肝血流量が低下している患者では、リドカインの血中濃度は減少する。
2. リドカインは、肝初回通過効果を受けやすい。
3. リドカインの肝クリアランスは、血中タンパク結合率の変動の影響を受けにくい。
4. リドカインは主としてCYP2C9により代謝されるため、CYP2C9が欠損している患者では血中濃度が上昇する。

問267

アルテプラーゼ、リドカインのいずれかに関する記述として正しいのはどれか。2つ選べ。

1. アドレナリンβ受容体を遮断し、異所性ペースメーカー活性を抑制する。
2. K⁺チャネルを遮断し、不応期を延長する。
3. 心室筋のNa⁺チャネルを遮断するとともに、活動電位持続時間を短縮する。
4. プラスミノーゲンをプラスミンに変換し、血栓を溶解する。
5. フィブリノーゲンに対する親和性が高く、出血を起こしにくい。

　解 説　　　　　

問264

選択肢 1 は、正しい選択肢です。
アルテプラーゼは、遺伝子組み換えによるアミノ酸 527 個から成る糖タンパク質です。

選択肢 2 ですが
急性心筋梗塞では、発症後 6 時間以内が投与可能です。24 時間では、ありません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
アルテプラーゼは、静注です。皮下では、ありません。そんなにゆったり分布させてる場合じゃない薬です。

選択肢 4 ですが
アルテプラーゼ投与により、重篤な「出血リスク」を抱えるため、凝固阻止作用を有する、いわゆる血サラサラにする薬の併用には十分注意する必要があります。投与後 24 時間以降であれば投与可能だが、頭蓋内出血に十分注意。投与後 24 時間以内は、投与は非推奨です。これらから「併用が推奨」は、されていないと考えられます。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 は、正しい選択肢です。
（これをピンポイントに知らなくても、選択肢 2~4 を誤りと判断したいところだと思われます。）

以上より、正解は 1,5 です。

問265

急性心筋梗塞の合併症として致死性の不整脈があります。予防のために、リドカイン「静注」が用いられます。知らなくても「即座に効果が発現するルート」と考えればよいのかと思います。

以上より、正解は 3 です。

問266

選択肢 1 ですが
リドカインは、代表的肝血流依存薬物です。つまり、クリアランスが肝血流の増減と連動します。肝血流低下でクリアランスが減少すると、血中濃度は上昇します。減少では、ありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2,3 は、正しい選択肢です。

選択肢 4 ですが
CYP 2C9 により代謝されるのは、フェニトイン、ワルファリン、トルブタミド　などです。リドカインは、主に、CYP 1A2,3A4 で代謝されます。よって、選択肢 4 は誤りです。

以上より、正解は 2,3 です。

問267

アルテプラーゼは
プラスミノーゲンの、プラスミンへの変換を促進することによる血栓溶解剤です。アルテプラーゼは血栓の構成要素であるフィブリンとの親和性が高く、血栓に特異的に吸着します。そして、そこでプラスミノーゲンをプラスミンへ変換するのです。ちなみに、プラスミンは、フィブリンを分解するタンパク質分解酵素です。

リドカインは、クラス Ib 抗不整脈薬です。Na⁺ チャネル 遮断薬です。Ib という分類は、活動電位時間を短縮する薬です。

以上より、正解は 3, 4 です。