ムスカリン性アセチルコリン受容体には直接作用せず、アセチルコリンによる平滑筋収縮を増強する薬物はどれか。1つ選べ。

1. ネオスチグミン
2. ベタネコール
3. イソプレナリン
4. スコポラミン
5. フロプロピオン

　解 説　　　　　

選択肢 1 は、正しい記述です。
ネオスチグミンは、コリンエステラーゼ阻害剤です。アセチルコリンを分解するコリンエステラーゼを阻害することで、アセチルコリン受容体に直接作用することはないがアセチルコリンの効果を増強させる薬物です。

選択肢 2 ですが
ベタネコールは、直接型コリン作動薬です。アセチルコリン受容体（M 受容体）に作用します。直接作用せず、という問いに該当しません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
イソプレナリンは、β₁ ，β₂ 受容体刺激薬です。非選択的 β 刺激薬とも呼ばれます。気管支に作用し、平滑筋を拡張させる作用を持ちます。平滑筋収縮を増強させるわけでは、ありません。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
スコポラミンは、抗コリン薬です。アセチルコリンの働きを阻害する薬であるため、アセチルコリンの効果を増強するわけではありません。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
フロプロピオンは、COMT 阻害薬です。平滑筋を弛緩させる作用を持ちます。平滑筋収縮を増強させるわけでは、ありません。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 1 です。

参考　薬理学まとめ　交感神経系に作用する薬、副交感神経に作用する薬、肝臓疾患治療薬

自律神経節において節前線維から節後線維への神経伝達を行う受容体はどれか。1つ選べ。

1. グルタミン酸 NMDA 受容体
2. セロトニン 5-HT₃ 受容体
3. ニコチン性アセチルコリン受容体
4. γ – アミノ酪酸 GABA_A 受容体
5. グリシン受容体

　解 説　　　　　

自律神経とは、交感神経と副交感神経のことです。節前繊維から節後繊維への神経伝達に用いられる物質はアセチルコリンです。従って、受容体はアセチルコリン受容体です。

以上より、正解は 3 です。

補足
ちなみに、選択肢 1 ですが
NMDA 受容体は、主に中枢神経系に分布する受容体です。グルタミン酸が結合すると陽イオンを透過させるようなイオンチャネルとして働く受容体です。記憶や学習に深く関わる受容体です。

選択肢 2 ですが
5 – HT₃ 受容体は、主に中枢神経系に分布する受容体です。セロトニン受容体には様々なサブタイプがありますが、5 – HT₃ の特徴はイオンチャネルとして働く受容体である点です。

選択肢 4 ですが
GABA_A 受容体は、主に中枢神経系に分布する受容体です。主要な抑制性神経伝達物質である GABA の受容体です。Cl^ー イオンのチャネルとして働きます。

選択肢 5 ですが
グリシン受容体は、脊髄などで発現し作動している受容体です。GABA_A 受容体と同様に抑制性神経の受容体であり、Cl^ー イオンのチャネルとして働きます。（ちなみにですが、本問の受容体は全てイオンチャネルとして作用するという点に特徴があります。）

参考　生化学まとめ　自律神経系

テトラカインの局所麻酔作用の機序はどれか。1つ選べ。

1. K^＋チャネル活性化
2. K^＋チャネル遮断
3. Na^＋チャネル活性化
4. Na^＋チャネル遮断
5. Ca^2＋チャネル活性化

　解 説　　　　　

局所麻酔作用の機序は、神経の伝達を担う Na⁺ チャネルの遮断です。Na⁺ チャネルが遮断されることで、痛みなどの刺激が伝達されなくなるため麻酔作用を示します。

以上より、正解は 4 です。
類題 ９７－１５４
参考　薬理学まとめ　知覚神経に作用する代表的な薬

麻薬拮抗性鎮痛薬はどれか。1つ選べ。

1. フェンタニル
2. モルヒネ
3. ペンタゾシン
4. ペチジン
5. オキシコドン

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
フェンタニルは、麻薬性鎮痛薬です。麻薬拮抗性では、ありません。経皮的に吸収できるという特徴があります。（デュロテップ®バッチ　など）

選択肢 2 ですが
モルヒネは、麻薬性鎮痛薬です。麻薬拮抗性では、ありません。

選択肢 3 は、正しい選択肢です。
麻薬拮抗性であるとは、麻薬性鎮痛薬が存在する状況では拮抗薬として働き、存在しない時は作動薬として働くような薬であるということです。ペンタゾシンは、μ オピオイド受容体に対する拮抗薬として作用します。

選択肢 4 ですが
ペチジンは、麻薬性鎮痛薬です。麻薬拮抗性では、ありません。

選択肢 5 ですが
オキシコドンは、麻薬性鎮痛薬です。麻薬拮抗性では、ありません。

以上より、正解は 3 です。
類題 98-282283
参考　薬理学まとめ　代表的な鎮痛薬

心筋のトロポニンの Ca^2＋ 感受性を高めて、強心作用を示すのはどれか。1つ選べ。

1. コルホルシンダロパート
2. ミルリノン
3. ジゴキシン
4. ピモベンダン
5. デノパミン

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
コルホルシンダロパートは、アデニル酸シクラーゼ（AC）活性化薬です。強心薬の一種です。Ca²⁺ 感受性を高めて強心作用を示すわけでは、ありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
ミルリノンは、ホスホジエステラーゼⅢ阻害薬です。強心薬の一種です。Ca²⁺ 感受性を高めて強心作用を示すわけでは、ありません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
ジゴキシンは、ジギタリス製剤です。Na⁺，K⁺－ATPase を阻害することにより作用する強心薬の一種です。Ca²⁺ 感受性を高めて強心作用を示すわけでは、ありません。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 は、正しい選択肢です。

選択肢 5 ですが
デノパミンは、β₁ 刺激薬です。強心薬の一種です。Ca²⁺ 感受性を高めて強心作用を示すわけでは、ありません。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 4 です。
類題 ９８－１５７
参考　薬理学まとめ　代表的な心不全治療薬

心室筋の活動電位を下図の実線から破線へ変化させるのはどれか。1つ選べ。

1. プロパフェノン
2. メキシレチン
3. プロカインアミド
4. シベンゾリン
5. アミオダロン

　解 説　　　　　

活動電位を破線のように変化させるのは、クラス Ib 群 の抗不整脈薬です。

選択肢 1 ですが
プロパフェノンは、Ic 群の抗不整脈薬です。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は、正しい選択肢です。
ちなみに、クラス Ib 群には、リドカイン、アプリンジンなどもあります。

選択肢 3 ですが
プロカインアミドは、Ia 群の抗不整脈薬です。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
ジベンゾリンは、Ia 群の抗不整脈薬です。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
アミオダロンは、III 群の抗不整脈薬です。よって、選択肢 5 は誤りです。

ちなみに、クラス I は、Na⁺チャネル阻害薬です。活動電位時間への影響により更に Ia,Ib,Ic と分類されます。また、クラス III は、K⁺ チャネル阻害薬です。

類題 ９７－１５７
参考　薬理学まとめ　代表的な抗不整脈薬

カリウム保持性利尿薬はどれか。1つ選べ。

1. スピロノラクトン
2. ブメタニド
3. アセタゾラミド
4. D-マンニトール
5. メフルシド

　解 説　　　　　

選択肢 1 は、正しい選択肢です。

選択肢 2 ですが
ブメタニドは、ループ利尿薬です。カリウム保持性利尿薬では、ありません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
アセタゾラミドは、炭酸脱水酵素阻害薬です。カリウム保持性利尿薬では、ありません。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
D – マンニトールは、浸透圧性利尿薬です。カリウム保持性利尿薬では、ありません。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
メフルシドは、非チアジド系利尿薬です。チアジド系利尿薬とは骨格構造が異なりますが、作用機序は類似した薬です。カリウム保持性利尿薬では、ありません。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 1 です。

参考　薬理学まとめ　利尿薬

胃腸管に発現する受容体で、刺激されることで消化管運動を亢進させるのはどれか。1つ選べ。

1. オピオイド μ 受容体
2. アセチルコリン N_M 受容体
3. アドレナリン β₂ 受容体
4. セロトニン 5-HT₄ 受容体
5. ドパミン D₂ 受容体

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
μ 受容体を刺激すると、腸の運動は抑制されます。消化管運動が亢進されるわけではありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
アセチルコリン Nm 受容体は、消化管運動を亢進させません。アセチルコリンの受容体で消化管運動を亢進させるのは、M 受容体です。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
β₂ 受容体が刺激されると、平滑筋は 弛緩します。つまり、消化管運動は亢進されません。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 は、正しい選択肢です。
モサプリド（ガスモチン®）等の作用機序です。

選択肢 5 ですが
D₂ 受容体が刺激されると、アセチルコリン分泌が低下するため間接的に、消化管運動は抑制されます。よって、選択肢 5 は誤りです。ちなみに、D₂ 受容体遮断薬（メトクロプラミド（プリンペラン®）等）は消化管運動改善薬として用いられています。

以上より、正解は 4 です。

参考　薬理学まとめ　その他の消化性疾患治療薬

ガベキサートの急性膵炎治療効果に関わる機序はどれか。1つ選べ。

1. タンパク質分解酵素阻害
2. H^＋,K^＋-ATPase阻害
3. ムスカリン性アセチルコリン受容体遮断
4. ヒスタミンH₂受容体遮断
5. シクロオキシゲナーゼ阻害

　解 説　　　　　

ガベキサートは、タンパク質分解酵素阻害薬です。すなわち、消化酵素阻害薬です。自己消化を防ぐことで膵炎の症状を緩和します。従って、治療効果に関わる機序は、タンパク質分解酵素阻害です。

以上より、正解は 1 です。
類題 １０４－１８２
参考　薬理学まとめ　膵臓疾患治療薬

デスモプレシンの抗利尿作用の機序はどれか。1つ選べ。

1. バソプレシン V₁ 受容体刺激
2. バソプレシン V₁ 受容体遮断
3. バソプレシン V₂ 受容体刺激
4. バソプレシン V₂ 受容体遮断
5. バソプレシン分泌抑制

　解 説　　　　　

V ₁ 受容体は、心筋、血管平滑筋、大腸平滑筋などに分布しており、血圧や腸管運動に関与しています。

V₂ 受容体は、腎集合管に存在しており水の再吸収を調整しています。V₂ 受容体が刺激されると水の再吸収が促進されます。その結果、尿量は減少します。これが、デスモプレシンの抗利尿作用の機序です。

以上より、正解は 3 です。
類題 104-292293
参考　病態・薬物治療学まとめ　尿崩症の病態生理、治療薬、注意点