次の臓器又は組織のうち、経口投与された薬物が最初に到達する部位はどれか。

1. 肝臓
2. 筋肉
3. 皮膚
4. 脂肪組織
5. 骨

　解 説　　　　　

経口投与なので、初回通過効果を受けます。

初回通過効果とは
薬物が体循環に入る前に代謝を受けることです。具体的には、経口で投与された薬物は消化管吸収を経て、門脈という肝臓へダイレクトにつながっている血管を通り、肝臓へ運ばれます。そこで代謝を受けた後、循環血へ運ばれて、全身へと分布します。参考）薬剤学まとめ　初回通過効果　

正解は 1 です。

経口投与した薬物の主な吸収部位である小腸はどれか。

　解 説　　　　　

1 は食道、２が胃です。食道と胃のつなぎ目が噴門です。

３が小腸、４が大腸、５が直腸です。

正解は 3 です。

中枢性尿崩症治療薬デスモプレシン酢酸塩の投与剤形として、正しいものはどれか。

1. 舌下錠
2. 点鼻液
3. 坐剤
4. エアゾール剤
5. 軟膏剤

　解 説　　　　　

尿崩症（視床下部、下垂体）とは、バソプレシンの産生や作用の障害により、腎集合管における水の再吸収が正常に働かず、多尿となる疾患のことです。中枢性尿崩症の治療は、デスモプレシン点鼻によるホルモン補充療法などが行われます。

正解は 2 です。

ヒトの肝ミクロソームで最も含量の多いシトクロム P450 分子種であり、ヒトの薬物代謝に最も寄与が大きい分子種はどれか。

1. CYP 1A2
2. CYP 2C19
3. CYP 2D6
4. CYP 2E1
5. CYP 3A4

　解 説　　　　　

シトクロム P450 は、活性中心にヘム鉄 を含む分子量約 50000 の一群のヘムタンパク質の総称です。「450」は、CO（一酸化炭素）と結合した時に波長を変えつつ光を当てると 450 nm に、吸収極大が見られることを意味しています。

CYP は、アミノ酸組成の類似性から CYP 1 ファミリー、CYP 2 ファミリー・・・と分類されます。それぞれのファミリーの中でさらに似ているものどうしで、CYP１A、CYP１B、、、　と分類されます。さらに CYP１A1 ,CYP１A2、、、と分けられます。代表的な CYP は、CYP 3A4 です。

正解は 5 です。

参考）薬剤学まとめ　シトクロムP－450（CYP450）の構造、性質、反応様式　

肝による初回通過効果を受ける可能性のある投与方法はどれか。

1. 経口投与
2. 経鼻投与
3. 経肺投与
4. 経皮投与
5. 注射投与

　解 説　　　　　

経口投与です。それ以外の投与方法が、肝による初回通過効果を避けることができる、という点も合わせておさえておくとよいです。

正解は 1 です。

参考）薬剤学まとめ　初回通過効果　

ある薬物を患者に静脈注射したところ、血中薬物消失半減期は 6 時間であった。全身消失速度定数（hr^-1) の値に最も近いのはどれか。ただし、ln2 = 0.693 とする。

1. 0.1
2. 0.2
3. 0.3
4. 0.4
5. 0.5

　解 説　　　　　

半減期に関する重要な公式は、『T_1/2  = ln2/ke ≒ 0.7/ke』 です。ke は、消失速度定数です。問題文から、半減期が 6 なので、6 = 0.7/ke です。∴ ke = 0.7/6 です。最も近いのは 0.1 です。

正解は 1 です。

参考）薬剤学まとめ　生物学的半減期

薬物 1000mg を静注したとき、血漿中濃度ー時間曲線下面積（AUC) は 20mg・min/L であった。全身クリアランスはいくらか。

1. 20 L/min
2. 30 L/min
3. 50 L/min
4. 80 L/min
5. 100 L/min

　解 説　　　　　

全身 クリアランスと AUC の関係における重要な公式が、『全身 CL = D/AUC』です。D は投与薬物量です。これにより 全身 CL = 1000 mg/20mg・min/L = 50 L/min となります。

正解は 3 です。

参考　薬剤学まとめ　全身クリアランス

次の局方製剤のうち無菌製剤はどれか。

1. 散財
2. 吸入剤
3. 注射剤
4. 含嗽（がんそう）剤
5. シロップ剤

　解 説　　　　　

代表的な無菌製剤としては、注射剤、点眼剤、眼軟膏剤、腹膜透析用剤があります。

正解は 3 です。

参考）製剤学まとめ　代表的な無菌製剤の種類と性質　

医薬品溶液や懸濁液などをガスで噴出して用いる製剤はどれか。

1. エリキシル剤
2. パップ剤
3. リモナーデ剤
4. エアゾール剤
5. リニメント剤

　解 説　　　　　

エアゾール剤です。

正解は 4 です。

ちなみに、エリキシル剤は
甘味及び芳香のあるエタノールを含む、透明で澄み切った液体のことです。特徴は、エタノールが含まれているという点です。

パップ剤とは
水を含む基材を用いる皮膚に貼りつける製剤です。パップ剤の特徴は、テープ剤と同様、皮膚に貼りつけて用いるという点です。

リモナーデ剤は
甘味及び酸味のある、透明で澄み切った液体のことです。酸と糖類が入っており、長時間おくと糖が分解するため、用時調製が必要であることが特徴です。

リニメント剤は
液状又は泥状に製した、皮膚にすり込んで用いる外用剤です。通常刺激作用があります。ピリッとするということです。

参考）製剤学まとめ　代表的な液状製剤の種類と性質、代表的な半固形製剤の種類と性質

製剤中の主薬含量均一性を評価するための試験はどれか。

1. 苛酷試験
2. 加速試験
3. 製剤均一性試験法
4. 溶出試験法
5. 不溶性微粒子試験法

　解 説　　　　　

製剤均一性試験法です。
「均一性」と入っているので、素直に選べばよいです。

正解は 3 です。

ちなみに、苛酷試験は
加速試験よりも苛酷な保存条件を用いておこなわれる試験法のことです。加速試験は、40℃ぐらい、湿度 75 ％ぐらいで、最低 6ヶ月保存する試験法のことです。

溶出試験法は
規定時間内に試験液中に溶け出す有効成分の量を測定する方法です。

不溶性微粒子試験法は
製剤中に意図することなく混入した、気泡ではない容易に動く外来性、不溶性の微粒子を確認する試験法です。微粒子は肉眼では確認できません。

参考）製剤学まとめ　代表的な製剤の有効性と安全性評価法